Gγ 10 アクチベーター

一般的なGγ10活性化剤には、グアノシン5'-O-(3-チオトリフォスフェート)四リチウム塩CAS 94825-44-2、フォルスコリンCAS 66575-29-9 、マストパラン CAS 72093-21-1、リゾホスファチジン酸 CAS 325465-93-8、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6。

Gγ10活性化因子には、主に上流のGPCRシグナル伝達経路を調節することにより、Gγ10の活性化を促進する様々な分子が含まれる。これらの活性化因子は異なるメカニズムで機能するが、最終的にはGタンパク質の活性化に収束し、Gγ10はその一部である。GTPγSは、GTPの安定なアナログとして機能し、Gαサブユニットに結合してその不活性化を防ぎ、それによってGγ10を関連した活性状態に維持する。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、cAMP依存性GPCRを活性化する二次メッセンジャーであるcAMPの産生を増加させる。

マストパランのような分子は、GPCRのアロステリックモジュレーターとして作用し、GPCRシグナル伝達経路に直接関与するため、Gγ10に影響を与える。AlF4-を使用すると、GTPのγリン酸を模倣することによってGタンパク質に持続的な活性化状態を導入し、Gγ10と活性型Gαサブユニットとの持続的な会合をもたらす。コレラ毒素や百日咳毒素のような毒素は、Gαサブユニットを様々な方法で修飾し、Gタンパク質シグナル伝達の平衡を変化させ、間接的にGγ10活性に影響を与える。LPA、S1P、ピロカルピン、アデノシン、ドーパミン、ヒスタミンなどのGPCRアゴニストとして作用する化合物は、特定のGPCRに関与し、Gタンパク質の活性化を促進する。これらのリガンドがGPCRに作用すると、構造変化によってGαサブユニットのGDP-GTP交換が可能になり、Gγ10を含むGβγ二量体の解離につながり、下流のシグナル伝達に参加できるようになる。