GβL阻害剤
一般的なGβL阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PP242 CAS 1092351-67-1およびTorin 1 CAS 1222998-36-8が挙げられるが、これらに限定されない。
GβL阻害剤は、mTOR（ラパマイシン標的タンパク質）複合体の重要な構成要素であるGβL（Gタンパク質β様）タンパク質の機能を標的とし、調節するように設計された化学化合物の一種です。GβLはLST8とも呼ばれ、mTORC1およびmTORC2複合体の一部を形成する、進化上保存されたタンパク質です。その役割は、mTORの触媒活性を安定化し、サポートすることで、細胞増殖、栄養感知、代謝恒常性の制御に影響を与えます。GβLを阻害することで、これらの化合物はmTOR複合体内の相互作用を妨害し、mTOR自体の機能を調節する可能性があります。この阻害は、タンパク質複合体の形成とその下流の生化学的シグナル伝達経路の動態に関する貴重な洞察をもたらす可能性があります。GβL阻害剤は、GβLとmTOR、あるいはmTORC1のRaptorやmTORC2のRictorなどの複合体内の他の関連タンパク質の結合を妨害するように設計できるかもしれません。これらの阻害剤は、GβLタンパク質に直接結合して構造変化を引き起こし、複合体への組み込みを妨げるか、あるいは安定化機能に必要な重要な相互作用部位を遮断することで機能する可能性がある。これらの阻害剤の設計には、結晶構造解析や低温電子顕微鏡研究から得られたデータを利用して重要な結合領域を特定する、構造に基づく薬剤設計などの技術が用いられるでしょう。 また、ハイスループットスクリーニング法や構造活性相関（SAR）研究によって、これらの化合物の特異性と効力がさらに改良される可能性があります。 GβLを阻害することで、研究者はmTOR複合体のより広範な生物学的役割や、GβLが栄養感知や成長制御などの細胞プロセスにどのように寄与しているかを解明することができます。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORC1阻害剤であるラパマイシンは、GβLが重要な構成要素であるmTORC2に集約する上流のシグナル伝達経路を遮断することで、間接的にGβLのダウンレギュレーションを引き起こす可能性があります。この遮断により、GβLの合成または安定性が補償的に減少する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002はAKTおよびmTORC2の上流にあるPI3Kを標的としています。このキナーゼの阻害は、GβLの発現がmTORC2活性と密接に関連しているため、mTORC2の活性化状態を低下させることでGβLの合成を減少させる可能性が高いと考えられます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
また、PI3K阻害剤であるWortmanninも同様にAKTのリン酸化と活性化を減少させることでGβLの発現を低下させ、mTORC2の機能低下につながり、mTORC2複合体の制御フィードバックループの一部としてGβLタンパク質の合成が減少する可能性があります。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242は、mTOR複合体の両方を直接標的とします。mTORC2内のmTORのキナーゼ活性を阻害することでGβLの発現を減少させ、その結果、複合体を不安定化させ、GβLを含むその構成要素の発現レベルを低下させます。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1はmTORC1とmTORC2の両方を阻害することで、GβLの発現を直接減少させます。この化合物はmTORC2の組み立てを妨げ、その活性を低下させ、GβLのダウンレギュレーションを引き起こします。GβLはmTORC2の構造と機能の完全性にとって不可欠です。 | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU 0063794はmTORのキナーゼ活性を阻害することで、GβLが重要な構造要素であるmTORC2を直接的に阻害し、GβLの発現を減少させます。その結果、mTORC2の不安定化が起こり、GβLの発現レベルが低下します。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、サーチュインおよびAMPKを活性化することで間接的にGβLの発現を減少させる可能性がある。これにより、mTORC1シグナル伝達をダウンレギュレートする可能性がある。このことは、一連の連鎖反応を引き起こし、結果として、これら2つの複合体間の厳格な制御により、mTORC2複合体の一部としてGβLの発現が減少する可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、PI3K/AKTシグナル伝達を阻害することで、mTORC2活性の低下につながります。GβLはmTORC2に不可欠であるため、この抑制はGβLの発現低下につながり、複合体の機能低下状態を反映するものと考えられます。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはmTOR経路をダウンレギュレートすることが分かっており、その結果GβLの発現が減少する可能性があります。クルクミンの作用によるmTOR活性の低下は、GβLを含むmTOR複合体の構成成分の合成を抑制する可能性があります。 | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
メトホルミンはAMPKを活性化し、それがmTORC1シグナル伝達を阻害します。この阻害は波及効果をもたらし、GβLがmTORC2に直接的に関連しているにもかかわらず、フィードバック機構の一部としてGβLの発現を減少させる可能性があります。 | ||||||