FSH阻害剤
一般的なFSH阻害剤としては、β-エストラジオールCAS 50-28-2、プロゲステロンCAS 57-83-0、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、12β-ヒドロキシジギトキシンCAS 20830-75-5、ドーパミンCAS 51-61-6が挙げられるが、これらに限定されない。
卵胞刺激ホルモン（FSH）阻害剤は、前頭下垂体から分泌される糖タンパクホルモンであるFSHの作用を特異的に標的とし、阻害する化学化合物の一種です。FSHは生殖過程の制御に重要な役割を果たしており、特に女性では卵巣の卵胞の発育、男性では精子形成に重要な役割を果たしています。FSH阻害剤は、標的細胞上の受容体へのFSHの結合を妨げることで作用を発揮し、生殖組織のホルモン制御を担う下流のシグナル伝達経路を減退または停止させます。これらの化合物は、構造的に多様であり、低分子およびより大きな生物学的阻害剤の両方を含み、競合的拮抗作用やアロステリック調節などのさまざまなメカニズムによってFSHの活性を阻害することができます。FSHの機能が阻害されると、細胞増殖、分化、および女性におけるエストロゲンや男性におけるテストステロンなどのホルモンの産生に関与するシグナル伝達経路が抑制されます。FSHを阻害することで、これらの阻害剤は生殖ホルモンのバランスを維持するフィードバックループを調節することができます。化学的には、FSH阻害剤はホルモンと受容体の相互作用部位を標的とするか、あるいは細胞内で信号変換を行う受容体の能力に影響を与える可能性があります。一部の化合物は、自然の調節メカニズムを模倣するように設計されていますが、他の化合物はFSHまたはその受容体に直接結合し、ホルモン-受容体複合体の形成を妨げるように設計されています。それらの構造は、高い特異性と効力を達成するように設計されていることが多く、FSHに関連する生殖生理学や細胞内シグナル伝達経路の研究に役立つ貴重なツールとなっています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
β-エストラジオールは、視床下部および下垂体のエストロゲン受容体に関与することによってFSHの発現を低下させ、GnRHのフィードバック低下とそれに続くFSH分泌を誘発する。 | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
プロゲステロンには、FSHのリズミカルな産生に重要なGnRH放出の脈動性を変化させることにより、FSHの発現をダウンレギュレートする能力がある。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールはステロイド生合成酵素を阻害するため、ステロイドレベルが低下し、ホルモンのフィードバックループを変化させることにより、FSHの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
12β-ヒドロキシジギトキシンは、中枢のドーパミンレベルを上昇させることによりFSH分泌を抑制し、GnRH放出を阻害し、その結果FSH産生を低下させる可能性がある。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
神経伝達物質であるドーパミンは、視床下部のGnRHニューロンを阻害することによってFSHの分泌を減少させ、下垂体からのFSHの放出を抑えることができる。 | ||||||
Triptorelin | 57773-63-4 | sc-396102 | 10 mg | $236.00 | ||
トリプトレリンはGnRHアゴニストとして、初期にはFSH産生を増加させるが、慢性投与により受容体がダウンレギュレーションされ、その後FSH発現が持続的に減少する。 | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | $276.00 | ||
アビラテロンは、アンドロゲン産生に重要なCYP17という酵素を阻害するため、アンドロゲンを介した負のフィードバックが低下し、FSHの発現が減少する可能性がある。 | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
レトロゾールは、アロマターゼ酵素を阻害することにより、エストロゲンの合成を減少させ、その結果、GnRHが増加し、フィードバック信号の乱れによりFSH産生が同時に減少する可能性がある。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
スピロノラクトンは、その抗アンドロゲン活性により、通常、視床下部-下垂体軸に負のフィードバックを与えるアンドロゲンのレベルを低下させることにより、FSH分泌を低下させる可能性がある。 | ||||||
ERB 041 | 524684-52-4 | sc-362734 sc-362734A | 10 mg 50 mg | $219.00 $877.00 | ||
ERB 041 はエストロゲン受容体モジュレーターとして作用し、視床下部および下垂体のエストロゲン受容体に結合することで FSH 分泌を減少させ、FSH 産生に必要な正常なエストロゲン媒介性フィードバックを妨害します。 | ||||||