FSCB活性化剤は、FSCBの機能性と活性にとって極めて重要なシグナル伝達カスケードに関与する多様な化合物群である。これらの活性化剤は主に、細胞内の環状ヌクレオチドレベルを調節することによってその効果を発揮する。細胞内cAMPの上昇は、これらの活性化因子のいくつかが作用する共通の経路であり、プロテインキナーゼA(PKA)の活性化につながる。PKAは、FSCBが役割を果たす精子の受精などに重要なタンパク質をリン酸化することが知られている。cAMPの増加は、通常cAMPを分解するホスホジエステラーゼの阻害や、cAMPそのものを模倣したアナログの作用など、さまざまなメカニズムによって達成される。その結果、PKA活性が亢進し、FSCBに関連するシグナル伝達経路の一部である標的タンパク質のリン酸化が起こる。
cAMPを介する経路に加え、活性化剤の中には、細胞内cGMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼG(PKG)を活性化するものもある。PKGは、PKAと同様の生物学的プロセスに関与する基質をリン酸化することができるもう一つのキナーゼである。これらの活性化因子の特異的な作用は、cGMPを分解する酵素を阻害するか、あるいはcGMPのように作用するアナログを提供することで、PKGの活性化を助長する環境を作り出すことである。これらのキナーゼ活性の結果は、FSCBを含むシグナル伝達経路内のタンパク質の潜在的なリン酸化と活性化であり、これらの生物学的システムの適切な機能に不可欠である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼを阻害し、PKAを活性化するcAMPを増加させる。これにより、FSCBが構成要素である精子運動経路のタンパク質のリン酸化が促進される。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $33.00 $67.00 $97.00 $192.00 $775.00 | 13 | |
非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤で、cAMPレベルを上昇させ、PKA活性とFSCBのリン酸化状態を高める可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
cGMPレベルを上昇させ、FSCBをリン酸化する可能性のあるプロテインキナーゼG(PKG)活性を高める可能性のあるホスホジエステラーゼ阻害剤。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
選択的PDE4阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させ、PKA活性とFSCBを含むタンパク質のリン酸化を促進する可能性がある。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
PKAを活性化するcAMPアナログで、FSCBが機能する経路内のタンパク質のリン酸化を増加させる可能性がある。 | ||||||
8-Bromo-cGMP | 51116-01-9 | sc-200316 sc-200316A | 10 mg 50 mg | $104.00 $354.00 | 7 | |
PKGを活性化するcGMPアナログで、FSCBが関与する経路のタンパク質のリン酸化につながると考えられる。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $150.00 | ||
PDE3阻害剤は、cAMPレベルを上昇させ、PKA活性とそれに続くFSCBのリン酸化を促進する可能性がある。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $165.00 $697.00 | 7 | |
PDE3阻害剤は、cAMPレベルを上昇させ、PKA活性とFSCBとの経路におけるタンパク質のリン酸化を増加させる可能性がある。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $180.00 | 13 | |
PDE5阻害薬は、cGMPレベルを上昇させ、PKG活性とFSCBを含むタンパク質のリン酸化を促進する可能性がある。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
PDE5阻害薬であり、cGMPレベルを上昇させ、PKG活性の亢進とFSCBのようなタンパク質のリン酸化につながる可能性がある。 | ||||||