Date published: 2025-11-27

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FRRS1阻害剤

一般的なFRS1阻害剤としては、BIBF1120 CAS 656247-17-5、AP 24534 CAS 943319-70-8、AZD4547 CAS 1035270-39-3、Debio-1347 CAS 1265229-25-1、BGJ398 CAS 872511-34-7が挙げられるが、これらに限定されない。

FRRS1阻害剤は、フェロプターシス抑制タンパク質1阻害剤としても知られ、フェロプターシスに関与する細胞プロセスを調節するように設計された小分子の一群に属する。フェロプターシスは、鉄に依存した細胞膜内の過酸化脂質の蓄積を特徴とする制御された細胞死の一形態であり、最終的には膜の破裂と細胞の死滅に至る。FRRS1(フェロプターシス抑制タンパク質1)は、鉄のホメオスタシスと脂質過酸化を制御することによってフェロプターシスから保護する細胞機構の重要な構成要素である。FRRS1の阻害剤は、その機能を破壊し、それによって細胞をフェロプトーシス誘導に感作するように設計されている。これらの化合物は、フェロプターシスの根底にあるメカニズムや、様々な生物学的プロセスにおけるその意味を解明する可能性があるため、近年大きな注目を集めている。

FRRS1阻害剤の主な作用機序は、細胞の鉄レベルの維持と過酸化脂質消去におけるFRRS1の役割の妨害である。FRS1を阻害することにより、これらの化合物は、細胞内での鉄の取り込み、貯蔵、利用の間の細かく調整されたバランスを乱す。この混乱は、細胞内の鉄レベルの上昇につながり、有毒な過酸化脂質の生成を促進し、細胞をフェロプターシスにかかりやすくする。研究者たちは、フェロプターシスの生物学を研究するための貴重なツールとして、FRS1阻害剤を積極的に研究しており、研究、神経変性疾患、および細胞死経路を理解することが最も重要である他の分野への応用が期待されている。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

BIBF1120

656247-17-5sc-364433
sc-364433A
5 mg
10 mg
$180.00
$315.00
2
(0)

ニンテダニブは他のキナーゼとともにFGFR1を阻害し、血管新生と線維化を抑制する。

AP 24534

943319-70-8sc-362710
sc-362710A
10 mg
50 mg
$172.00
$964.00
2
(1)

ポナチニブは、FGFR1を含むマルチキナーゼ阻害剤であり、ATP結合を阻害することでキナーゼ活性を阻害する。

AZD4547

1035270-39-3sc-364421
sc-364421A
5 mg
10 mg
$198.00
$309.00
6
(1)

AZD4547は選択的なFGFR1-3阻害剤であり、FGFRの自己リン酸化と下流のシグナル伝達を阻害する。

Debio-1347

1265229-25-1sc-507386
10 mg
$324.00
(0)

デビオ-1347は、ATP結合を競合的に阻害することによりFGFR1-4を標的とし、受容体の自己リン酸化を阻止する。

BGJ398

872511-34-7sc-364430
sc-364430A
sc-364430B
sc-364430C
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
$212.00
$247.00
$582.00
$989.00
4
(1)

BGJ398はFGFR1-4を選択的に阻害し、それらのチロシンキナーゼ活性を阻害し、下流のシグナル伝達を阻害する。

PD173074

219580-11-7sc-202610
sc-202610A
sc-202610B
1 mg
5 mg
50 mg
$46.00
$140.00
$680.00
16
(1)

PD173074は特異的なFGFR1阻害剤で、受容体に競合的に結合し、ATP依存性のリン酸化を阻害する。

Erdafitinib

1346242-81-6sc-507388
10 mg
$138.00
(0)

JNJ-42756493はFGFR1-3阻害剤で、受容体のキナーゼドメインを標的とし、下流のシグナル伝達を阻害する。