FRMD8 アクチベーター

一般的なFRMD8活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールCAS 60514-48-9、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

FRMD8は様々な細胞内シグナル伝達経路を通してその活性に影響を与えることができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールはジアシルグリセロール（DAG）アナログとして機能し、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCの活性化は、FRMD8が役割を果たしている細胞骨格の構成に関与するタンパク質を含む、多数のタンパク質のリン酸化をもたらす。このことから、これらの化合物は、PKCを介したリン酸化経路を促進することにより、FRMD8の活性化に寄与することが示唆される。同様に、フォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このPKAは、特に細胞接着と形態に関連する経路において、FRMD8の活性を調節すると考えられる様々なタンパク質をリン酸化することができる。

イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化することができ、その結果、カルモジュリン依存性キナーゼは細胞骨格構成に関与するタンパク質をリン酸化し、カルシウムレベルの上昇に対する細胞応答の一部としてFRMD8を活性化する可能性がある。上皮成長因子（EGF）の作用によるMAPK/ERK経路の活性化も、この経路が細胞接着と運動性に関与するタンパク質を制御することが知られているため、FRMD8の活性化につながる可能性がある。カリクリンAやオカダ酸のような阻害剤は、プロテインホスファターゼ1および2Aを阻害することによってタンパク質の脱リン酸化を防ぐが、リン酸化状態を維持または増強することによって、FRMD8の間接的な活性化につながる可能性がある。タンパク質合成阻害剤であるアニソマイシンは、JNKのようなストレス活性化タンパク質キナーゼを活性化し、FRMD8を含むスカフォールドタンパク質をリン酸化し活性化する可能性がある。さらに、タプシガルギンは細胞質カルシウムレベルを上昇させる役割を果たし、ホスファチジン酸はmTORシグナル伝達の活性化を介して、細胞骨格ダイナミクスの制御に寄与し、FRMD8の活性に影響を与える可能性がある。最後に、Bisindolylmaleimide Iは、典型的なPKC阻害剤であるが、ある条件下ではDAGを模倣してPKCを活性化することができ、その結果、PKC依存性のリン酸化経路を介してFRMD8を活性化する可能性がある。