frizzled-5阻害剤
一般的なfrizzled-5阻害剤としては、XAV939 CAS 284028-89-3、IWP-2 CAS 686770-61-6、LGK 974 CAS 1243244-14-5、Wnt-C59 CAS 1243243-89-1およびKY02111が挙げられるが、これらに限定されない。
Frizzled-5阻害剤には、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を阻害する化合物群が含まれる。この経路は、最終的に細胞運命決定、細胞増殖、その他の細胞機能を担う遺伝子の転写変化をもたらすタンパク質の相互作用と修飾のカスケードを含むので、これらの阻害剤の作用は極めて重要である。リガンド分泌から核内転写活性に至るまで、この経路の様々な構成要素を標的とすることで、これらの阻害剤はFZD5が介在する下流の作用を調節することができる。
IWP-2やLGK-974のような化学物質は、Wntリガンドの成熟と分泌に必要な酵素であるPorcupineを阻害することによって、Wntタンパク質の放出を妨げる。リガンドがなければ、FZD5はシグナル伝達カスケードを開始することができない。XAV-939、KY02111、IWR-1などの他の化合物は、β-カテニンの安定化のレベルで経路を破壊し、その分解をもたらし、Wnt標的遺伝子の活性化を妨げる。Pyrvinium pamoateのような化合物は、CK1のような酵素に影響を与え、経路構成因子のリン酸化状態を変化させ、FZD5シグナル伝達に影響を与える。さらに、ある種の阻害剤は、Wnt経路によって制御される転写活性を標的とする。例えば、PNU-74654、JW55、CCT251545、IC-21、WIKI4は、β-カテニンが核内の転写因子やコアクチベーターに結合するのを阻害することにより、Wnt応答性遺伝子の転写を阻害する。FZD5はこの経路における受容体であるため、下流のシグナル伝達事象を阻害することは、最終的にシグナル伝達における受容体の役割に影響を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939はタンキラーゼ阻害剤であり、Axinを安定化させ、β-カテニンの分解を促進することでWnt/β-カテニン経路を阻害し、フリズルド5のシグナル伝達と細胞増殖および分化に関与する下流遺伝子発現を阻害します。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2はWnt産生を阻害する低分子阻害剤であり、Wntリガンドの分泌を阻害し、フリズルド5受容体への結合を妨げ、下流のWntシグナル伝達経路を阻害することで、最終的にフリズルド5によって制御される細胞プロセス、例えば細胞成長や分化などを抑制する。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974は、Wntタンパク質のアシル化に関与する酵素であるポルキュパインの強力な阻害剤である。LGK-974は、Wntのパルミトイル化を阻害することで、Wntリガンドの分泌とフリゼリド5の活性化を阻害し、Wntシグナル伝達経路とフリゼリド5の活性に関連する下流の細胞プロセスを阻害する。 | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
Wnt-C59は、Wntリガンドのアシル化と分泌を阻害するポルキュパインの選択的阻害剤であり、それにより、フリズルド5受容体への結合を阻害し、細胞増殖、移動、分化に関与する下流のWntシグナル伝達経路を抑制し、最終的にフリズルド5媒介効果を阻害する。 | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
KY02111は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、β-カテニンとTCF/LEF転写因子の相互作用を阻害し、フリズルド5の下流にある標的遺伝子の転写活性を抑制し、最終的に細胞増殖や分化など、フリズルド5によって制御される細胞プロセスを抑制する。 | ||||||
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
ピルビン酸パモ酸塩は、βカテニンの分解を促進することでWnt/βカテニンシグナル伝達を阻害し、その結果、フリズルド5によって制御される下流遺伝子発現を抑制し、フリズルド5活性によって媒介される細胞増殖や分化などの細胞プロセスを阻害します。 | ||||||
NSC 668036 | 144678-63-7 | sc-507412 | 5 mg | $175.00 | ||
NSC668036はWnt/β-カテニンシグナル伝達の阻害剤であり、β-カテニンとTCF/LEF転写因子の相互作用を阻害し、フリズルド5によって制御される下流遺伝子発現を抑制し、最終的にフリズルド5の活性によって媒介される細胞増殖や分化などの細胞プロセスを阻害する。 | ||||||
2-((4-Oxo-3-phenyl-3,4,6,7-tetrahydrothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)thio)-N-(5-phenylpyridin-2-yl)acetamide | 1427782-89-5 | sc-477902 | 10 mg | $330.00 | ||
IWP-L6とも呼ばれるこの化合物は、Wnt産生の小分子阻害剤であり、Wntリガンドの分泌を阻害し、Wntリガンドとフリズルド5受容体の結合を妨げ、下流のWntシグナル伝達経路を阻害することで、最終的にフリズルド5によって制御される細胞プロセス、例えば細胞成長や分化などを抑制します。 | ||||||
Salinomycin | 53003-10-4 | sc-253530 sc-253530C sc-253530A sc-253530B | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $159.00 $236.00 $398.00 $465.00 | 1 | |
サルノマイシンは、βカテニンの分解を誘導することでWnt/βカテニンシグナル伝達を阻害し、それにより、フリズルド5によって制御される下流遺伝子発現を抑制し、フリズルド5の活性によって媒介される細胞増殖や分化などの細胞プロセスを阻害します。 | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | $255.00 | ||
PRI-724は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路の低分子阻害剤であり、β-カテニンとCBPの相互作用を阻害し、フリズルド5によって制御される下流遺伝子発現を抑制し、最終的にフリズルド5の活性によって媒介される細胞増殖や分化などの細胞プロセスを阻害する。 | ||||||