FOXO1阻害剤
一般的なFOXO1阻害剤としては、AS 1842856 CAS 836620-48-5、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、WYE-125132 CAS 1144068-46-1、Sputin-1 CAS 1262888-28-7が挙げられるが、これらに限定されない。
FOXO1阻害剤は、転写因子FOXO1（Forkhead box O1）を標的としてその活性を阻害する一群の化学化合物です。FOXO1は、Forkheadボックスとして知られる保存されたDNA結合ドメインによって特徴づけられる、Forkheadファミリーに属する転写因子です。このドメインによって、さまざまな細胞プロセスに関与する遺伝子の発現を制御することができます。FOXO1は、細胞周期進行、アポトーシス、代謝、酸化ストレス反応などの機能を調節し、細胞の恒常性を維持する重要な調節因子です。FOXO1の活性は、リン酸化、アセチル化、ユビキチン化などの翻訳後修飾によって厳密に制御されています。FOXO1阻害剤は、FOXO1のDNA結合能を妨害したり、局在や分解を変化させることで作用し、標的遺伝子に対する調節効果を発揮できないようにします。構造的には、FOXO1阻害剤は、低分子からペプチドに至るまで、さまざまな化学物質群に属する可能性があります。これらの阻害剤は、FOXO1タンパク質に結合したり、転写調節に関与する他の分子との相互作用を妨害する構造モチーフを保有している場合が多くあります。FOXO1の阻害は、核への局在を妨げるか、分解を促進することで起こり、その結果転写活性が低下します。FOXO1阻害剤の設計と合成には、高い特異性と効力を達成するために、転写因子の構造、特にDNA結合ドメインの詳細な理解が必要となることがよくあります。レポーター遺伝子アッセイやタンパク質-DNA相互作用研究などのさまざまなアッセイが、FOXO1媒介転写活性を阻害するこれらの化合物の阻害効果を評価するために一般的に用いられています。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
AS 1842856 | 836620-48-5 | sc-507096 sc-507096A | 10 mg 50 mg | $97.00 $407.00 | ||
AS1842856は、FOXO1タンパク質の核内移行を阻害することによってFOXO1をダウンレギュレートし、その発現に不可欠な遺伝子転写を制御するためのDNAへの結合を阻害する可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素を阻害することでFOXO1の発現を低下させ、ヒストンのアセチル化状態を変化させる可能性があります。これにより、FOXO1遺伝子の転写が起こりにくいクロマチンの閉じた構造になる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002はホスホイノシタイド3-キナーゼ（PI3K）を阻害することでFOXO1の発現を低下させ、その結果Aktキナーゼ活性を低下させます。AktキナーゼはFOXO1をリン酸化して不活性化し、細胞質に保持してその後の分解を促す作用があります。 | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | $510.00 $1536.00 | ||
WYE-125132は、PI3K/Akt/mTORシグナル伝達カスケードを標的とすることでFOXO1の発現を阻害し、AktによるFOXO1のリン酸化と不活性化を促進し、その結果、FOXO1が核から隔離されます。 | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1は、Aktシグナル伝達の上流にあるPI3Kの分解を促進することで、FOXO1の発現を減少させる可能性がある。Akt活性の低下は、FOXO1のリン酸化と不活性化を減少させ、FOXO1遺伝子発現を減少させる負のフィードバックループを開始する可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、FOXO1のリン酸化とその後の不活性化に重要な役割を果たすAktのキナーゼ活性を阻害することで、FOXO1の発現を減弱させる可能性がある。この阻害は、FOXO1の核局在の増強と転写活性化につながり、結果として遺伝子発現を減少させるメカニズムが引き起こされる可能性がある。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
タキソールは、細胞周期の停止を引き起こすことにより、間接的にFOXO1発現の減少に寄与している可能性があり、FOXO1遺伝子の正常な細胞周期依存性転写ダイナミクスを乱す可能性がある。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
2-デオキシ-D-グルコースは、グルコースを模倣し、解糖によるATP産生を妨げることで、FOXO1の発現を減少させる可能性があります。これにより、FOXO1を含む転写の全体像を変化させる細胞ストレス反応が引き起こされる可能性があります。 | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
シリビンは、インスリン/IGF-1シグナル伝達成分と相互作用することでFOXO1の発現を阻害し、FOXO1を含む下流の転写因子および遺伝子発現プロファイルの変化につながる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞増殖および増殖シグナルの中心的な構成要素であるmTORを阻害することで、FOXO1の発現を減少させる可能性がある。この阻害により、FOXO1の転写および翻訳を含む成長関連プロセスから細胞資源配分がシフトする可能性がある。 | ||||||