FLRT3 アクチベーター

一般的なFLRT3活性化剤としては、特に、フォルスコリンCAS 66575-29-9、D-エリスロスフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられる。

FLRT3活性化物質には、個別のシグナル伝達経路を通じてFLRT3の機能的活性を支える多様な化合物が含まれる。フォルスコリンは、cAMPレベルを増幅することにより、PKAを介したリン酸化カスケードを通じて、細胞接着プロセスにおけるFLRT3の役割を間接的に促進し、細胞内でのFLRT3の安定性と機能を高めると考えられる。並行して、スフィンゴシン-1-リン酸は、受容体を介したシグナル伝達を通して、FLRT3の経路と交差する内部シグナル伝達ネットワークを調節することにより、FLRT3の細胞骨格構成と細胞接着への貢献を強化する。エピガロカテキンガレートとPI3K阻害剤LY294002およびWortmanninは、競合キナーゼシグナル伝達を減弱させる。その結果、FLRT3の細胞機能に逆らう可能性のあるAKTを介したシグナル伝達を減少させ、ライバル接着分子のリン酸化を防ぐことによって、FLRT3の接着と移動への関与が明らかになった。

FLRT3の活性化をさらに支えているのは、細胞力学の複雑なネットワークであり、FLRT3アクチベーターとして働く化合物は、その機能的動態の増強において極めて重要な役割を果たしている。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させる役割を果たし、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。その後に起こるリン酸化は、FLRT3の安定性と結合パートナーとの相互作用を強化し、その機能を高めると考えられる。スフィンゴシン-1-リン酸は、受容体を介したシグナル伝達を通して、細胞接着と細胞骨格再編成におけるFLRT3の役割を強化する細胞内シグナル伝達カスケードを組織化する。ゲニステインは、チロシンキナーゼを阻害することによって、チロシンキナーゼシグナル伝達による競合的阻害を緩和し、FLRT3が神経突起伸長においてその機能を主張する道を開く可能性がある。