FLJ46838 アクチベーター

一般的なFLJ46838活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、アニソマイシンCAS 22862-76-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

FLJ46838の化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通してその活性に影響を与える。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼCを活性化するが、このプロテインキナーゼCは広範な細胞内プロセスに関与している。いったん活性化されると、プロテインキナーゼCはFLJ46838をリン酸化し、その立体構造を変化させたり、他の分子との相互作用を可能にしたりして、活性を変化させる。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによってプロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAは、FLJ46838のようなタンパク質上のセリン残基やスレオニン残基を特異的にリン酸化することができる。イオノマイシンは細胞膜を介したカルシウムイオンの輸送を促進し、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼはFLJ46838をリン酸化し、その活性状態を変化させる可能性がある。もう一つの化学物質であるオカダ酸は、プロテインホスファターゼ1および2Aを阻害し、タンパク質のリン酸化レベルを持続させ、FLJ46838をリン酸化するキナーゼの活性を高める可能性がある。

タンパク質合成を阻害するアニソマイシンは、JNKやp38 MAPキナーゼなどのストレス活性化タンパク質キナーゼも活性化する。これらのキナーゼは、ストレスシグナルに応答してFLJ46838を標的とする可能性がある。LY294002は、ホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）を阻害することで、FLJ46838をリン酸化し活性化する可能性のある代替シグナル伝達経路の活性化につながる可能性がある。mTOR経路の阻害剤であるラパマイシンもまた、FLJ46838に作用するキナーゼが関与する可能性のある代替代償経路の活性化につながる可能性がある。同様に、6-ベンジルアミノプリンはサイクリン依存性キナーゼを活性化し、FLJ46838が細胞周期の調節に関与しているのであれば、FLJ46838と相互作用する可能性がある。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、カルシウムのホメオスタシスを破壊し、カルシウム依存性のリン酸化を介してFLJ46838の活性化につながる可能性がある。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、FLJ46838を直接リン酸化する可能性がある。ホスファチジン酸はセカンドメッセンジャーとして機能し、mTOR経路を活性化し、FLJ46838のようなタンパク質に影響を与える。最後に、カリクリンAは、岡田酸と同様に、セリン/スレオニンタンパク質ホスファターゼを阻害し、おそらくFLJ46838をリン酸化された活性状態に維持する。