例えば、上皮成長因子(EGF)はよく知られた成長因子であり、その受容体チロシンキナーゼと関与してリン酸化のカスケードを開始し、最終的に様々なタンパク質の活性に影響を与える。同様に、ホスファチジルイノシトール3,4,5-三リン酸(PIP3)やジブチリル-cAMP(db-cAMP)のような化合物は、重要なシグナル伝達経路における二次メッセンジャーとして機能する。PIP3はPI3K活性の産物であり、タンパク質と直接相互作用してその機能を調節し、多くの細胞プロセスの中心であるAkt経路を活性化する。一方、Db-cAMPはcAMPの合成アナログであり、細胞膜を透過してプロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、リン酸化とそれに続くタンパク質活性の変化を引き起こす。
カリクリンAやオカダ酸のようなプロテインホスファターゼ阻害剤は、タンパク質をリン酸化状態に維持することによって働く。このメカニズムにより、リン酸化シグナルが減衰することなく維持され、タンパク質の活性が持続する。PMAとフォルスコリンは、それぞれプロテインキナーゼC(PKC)とアデニルシクラーゼを活性化し、それぞれ異なるシグナル伝達経路を通じてタンパク質の活性化につながる。TPAによるPKCの活性化は、タンパク質上のセリン残基とスレオニン残基のリン酸化をもたらし、一方、フォルスコリンによるcAMPレベルの上昇は、PKAの活性化とそれに続くタンパク質のリン酸化をもたらす。さらに、イオノマイシンによる細胞内カルシウムレベルの調節は、一連のカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、カルシウムシグナルに敏感なタンパク質の活性に影響を与える。LY294002、SB203580、PD98059、U0126のような阻害剤は、負のフィードバックループを破壊したり、PI3K/Akt、p38 MAPK、MEK/ERKのような主要なシグナル伝達経路内の調節キナーゼを阻害することによって、タンパク質の活性化に対して異なるアプローチを提供する。これらのキナーゼの阻害は、リン酸化依存的阻害の減少によるタンパク質の活性上昇をもたらす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
膜透過性cAMPアナログ;PKAを活性化し、標的タンパク質のリン酸化を引き起こし、その活性を変化させる。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害し、タンパク質のリン酸化レベルを増加させ、活性を高める。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
カリクリンAと同様に、タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害し、タンパク質のリン酸化と活性を持続させる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PKCを活性化し、タンパク質のセリン残基やスレオニン残基をリン酸化して活性を変化させる。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
細胞内Ca2+濃度を上昇させ、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化し、タンパク質の活性に影響を与える。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
PI3K阻害剤であり、PI3K/Akt経路内の負のフィードバックループを破壊することにより、間接的に特定のタンパク質の活性を増加させることができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
p38 MAPK阻害剤は、p38 MAPK依存性シグナル伝達によって制御されるタンパク質の活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
MEK1/2を阻害し、負のフィードバックが減少するため、ERKの下流にあるタンパク質の活性を増加させる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
PD98059と同様のMEK阻害剤で、負のフィードバックが減少するため、MEK/ERKシグナルによって制御されるタンパク質の活性が増強される可能性がある。 | ||||||