Date published: 2025-11-27

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FLJ21986阻害剤

一般的なFLJ21986阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

FLJ21986阻害剤には、FLJ21986が関与するシグナル伝達カスケードや細胞プロセスを阻害し、最終的にFLJ21986の機能的活性を低下させる様々な化合物が含まれる。例えば、PD98059とU0126は、MAPK経路においてERKの上流に位置するキナーゼであるMEKの阻害剤である。FLJ21986はMAPK経路によって制御されるタンパク質であるため、MEKが阻害されると活性が低下し、その結果、FLJ21986に依存する下流のシグナル伝達事象が抑制されることになる。同様に、LY294002とWortmanninは、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達軸に重要なPI3Kを標的として阻害作用を発揮する。FLJ21986はこの経路の下流のエフェクターであると推測されることから、PI3Kの阻害は、AKTのリン酸化と活性化の低下、それに続くmTOR活性のダウンレギュレーションによるFLJ21986の活性低下を頂点とする事象のカスケードを導くと考えられる。

これと並行して、ラパマイシン、トリシリビン、ゲフィチニブなどの他の阻害剤は、FLJ21986の機能状態を間接的に調節する特定のタンパク質に作用して、FLJ21986の活性を破壊する。ラパマイシンは、細胞増殖と代謝のマスターレギュレーターであるmTORに結合して阻害するので、FLJ21986がmTORを介したプロセスに関与していれば、FLJ21986に影響を与えることになる。トリシリビンは、PI3Kの下流にあるAKTキナーゼ経路を標的とし、AKT活性の低下は、FLJ21986がAKT依存性であれば、FLJ21986活性の低下につながるであろう。ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼを阻害することで、FLJ21986がEGFRシグナル伝達ネットワークの構成要素であれば、FLJ21986が関与する下流のシグナル伝達を減弱させるだろう。Y-27632、SB203580、SP600125、PP2、ZM336372のような他の化合物は、それぞれROCK、p38 MAPキナーゼ、JNK、Srcファミリーキナーゼ、Rafキナーゼのような様々なキナーゼや酵素を標的とし、それぞれ細胞機能の異なる側面に影響を与える。これらのキナーゼを阻害することで、化合物は間接的にFLJ21986の機能を低下させ、FLJ21986がこれらの酵素によって制御される経路で役割を果たしていると推測される。これらの阻害剤を総合すると、FLJ21986の活性に重要なシグナル伝達経路と生物学的プロセスを減弱させる戦略的アプローチが強調され、一般的な経路やタンパク質自体の転写・翻訳に影響を与えることなく、FLJ21986の機能阻害につながる。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD 98059は、MAPK経路においてERKの上流で作用するMAPK/ERKキナーゼ(MEK)の選択的かつ強力な阻害剤である。FLJ21986は、増殖や分化を含むさまざまな細胞反応にMAPK経路が重要であるため、間接的に阻害される。MEKの阻害はERKの活性化を低下させ、FLJ21986のような下流のタンパク質の活性を低下させる。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤であり、PI3K/AKT/mTOR経路の一部である。PI3Kの阻害はAKTのリン酸化と活性化の減少につながり、mTOR活性の低下をもたらす。FLJ21986はこの経路の下流シグナル伝達に関与しているため、PI3Kが阻害されると活性が低下する。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンは、mTOR(ラパマイシンの標的となるメカニズム)を特異的に阻害する。mTORは、細胞増殖と代謝の調節において中心的な役割を果たすタンパク質である。mTORを阻害することで、ラパマイシンは間接的にFLJ21986の機能活性を低下させることができる。FLJ21986がmTORシグナル伝達経路の下流エフェクターである場合、である。

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Y-27632は、細胞の形状、接着、運動性の制御に重要な役割を果たすRho-associated protein kinase(ROCK)の阻害剤である。Y-27632はROCKを阻害することで、細胞骨格に変化をもたらし、FLJ21986がこれらの細胞プロセスに関与していると仮定すると、FLJ21986の局在または活性に影響を与える可能性がある。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤であり、ストレスや炎症性サイトカインへの反応に関与している。p38の阻害は細胞ストレス反応に影響を及ぼし、ストレス反応経路に関与している場合、FLJ21986の機能活性を低下させる可能性がある。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125は、細胞の運命決定の制御に関与するc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。FLJ21986がJNKシグナルの下流またはJNKシグナルと共同して機能している場合、SP600125によるJNKの阻害はFLJ21986の活性の低下につながります。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126はMEK1/2の阻害剤であり、PD 98059と同様にMAPK/ERK経路を阻害します。MEK1/2を阻害することで、U0126はERKシグナル伝達を低下させ、ERK経路に関与している場合、FLJ21986の機能を阻害する可能性があります。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Wortmanninは、PI3Kの強力な阻害剤であり、LY294002と同様の作用をします。PI3K/AKT経路を遮断し、下流のシグナル伝達経路のダウンレギュレーションを導き、この経路に関与している場合はFLJ21986の活性を潜在的に阻害します。

Triciribine

35943-35-2sc-200661
sc-200661A
1 mg
5 mg
$102.00
$138.00
14
(1)

トリシリビンはAKT経路を特異的に阻害するので、その活性がAKT依存的であると仮定すると、FLJ21986のような下流タンパク質の活性化が減少する可能性がある。

PP 2

172889-27-9sc-202769
sc-202769A
1 mg
5 mg
$92.00
$223.00
30
(1)

PP2は、細胞の成長と生存に関連するさまざまなシグナル伝達経路に関与するSrcファミリーキナーゼの阻害剤です。FLJ21986がSrcキナーゼ媒介シグナル伝達の一部である場合、PP2によるSrcキナーゼの阻害はFLJ21986活性の低下につながる可能性があります。