FKSG80阻害剤は、その明確な作用機序と様々な生物学的文脈における意味合いから、科学界で大きな注目を集めている注目すべき化学物質の一群である。構造上、これらの阻害剤は、様々な機能的部位を包含する、注意深く作られた分子フレームワークを有している。これらの部位は総称して、阻害剤に、多数の複雑な生化学的経路において重要な役割を果たすFKSG80タンパク質と複雑に相互作用する能力を付与する。FKSG80阻害剤の機能の中心は、FKSG80タンパク質の活性部位に選択的に結合する能力である。この相互作用は、水素結合、静電相互作用、ファンデルワールス力などの非共有結合のネットワークを介して行われる。この結合の結果として、FKSG80タンパク質の正常な生化学的活性が阻害され、その結果、FKSG80タンパク質の機能によって基本的に制御されているさまざまな細胞内プロセス全体に波及する一連の下流作用が生じる。
FKSG80阻害剤は、FKSG80タンパク質の生物学的役割の複雑さを解明する上で不可欠なツールとなっている。FKSG80タンパク質の活性を選択的に阻害することで、その結果生じる細胞反応を観察・解析することができ、それによって、FKSG80タンパク質が多様な生理学的・病理学的経路に関与していることについての新たな知見を得ることができる。このクラスの阻害剤は、基礎的な分子生物学から、シグナル伝達研究や細胞経路の解明といったより専門的な分野まで、様々な研究分野で有用性が見出されている。現在進行中の研究では、FKSG80阻害剤と標的タンパク質との間の正確な分子間相互作用が解明されつつあり、その結合速度論や熱力学のニュアンスに光が当てられている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Bcr-AblチロシンキナーゼのATP結合部位に結合し、その活性を阻害し、下流のシグナル伝達経路を阻害する。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
上皮成長因子受容体(EGFR)のチロシンキナーゼドメインを標的とし、その自己リン酸化と下流のシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
RAFキナーゼやVEGFR-2を含む複数のキナーゼを阻害し、血管新生と腫瘍細胞の増殖を抑制する。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Bcr-Abl および Src ファミリーキナーゼを含む複数のチロシンキナーゼの活性を阻害し、それらのシグナル伝達経路を遮断します。慢性骨髄性白血病(CML)および急性リンパ芽球性白血病(ALL)の治療薬として承認されています。 | ||||||