FKBP9阻害剤には、FKBP9が相互作用する可能性のある様々な経路を標的とすることで、FKBP9の機能的活性を間接的に減弱させる様々な化合物が含まれる。シロリムス、テムシロリムス、エベロリムス、ゾタロリムスなどのラパマイシンおよびその誘導体はその典型例であり、FKBP9を含む可能性のあるFKBPファミリータンパク質と結合し、mTOR経路を阻害する複合体を形成する。mTORはタンパク質合成や増殖のような細胞プロセスにとって極めて重要であるため、もしFKBP9がmTORシグナル伝達ネットワークの一部であれば、その阻害はFKBP9の活性を結果的に低下させる可能性がある。同様に、アスコマイシンとタクロリムスはFKBPタンパク質に関与してカルシニューリンを抑制し、その結果T細胞の活性化を阻害する。FKBP9がカルシニューリンを介する免疫反応に関与しているとすれば、これらの薬剤は下流のシグナル伝達を抑制することにより、間接的にFKBP9の活性を低下させることになる。これらの阻害作用は特異的であり、FKBP9の転写や翻訳の促進を伴うものではなく、また一般的な経路を不活性化するものでもなく、FKBP9が組み込まれている複雑なシグナル伝達のネットワークに合わせたものである。
イムノフィリンやmTOR阻害剤に加えて、FKBP9の機能は、FKBP9が関与している可能性のある経路の上流の活性化因子を阻害する化合物によっても減弱させることができる。PI3K阻害剤であるPIK-75とLY294002は、mTORシグナル伝達のダウンレギュレーションをもたらし、機能的に交差する場合にはFKBP9の活性を低下させる可能性がある。これは、ある経路の近位分子を阻害すると、FKBP9のような遠位分子が抑制されるというカスケード効果を示している。WYE-354とTorin 1は、mTORを直接阻害し、それによってFKBP9の活性を低下させる可能性があることで、このメカニズムをさらに示している。これらの阻害剤の標的に対する特異性は、FKBP9の機能に直接関連する生化学的および細胞内経路に焦点を当てた、FKBP9の調節に対する合理的なアプローチを強調している。これらの化学物質による系統的阻害は、FKBP9の複雑な制御と細胞内シグナル伝達ネットワークにおけるその役割についての洞察を与えてくれる。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは FK506 結合タンパク質(FKBP12)と結合するが、他の FKBP タンパク質とも結合し、その中には FKBP9 も含まれる可能性がある。この複合体は、タンパク質合成と細胞増殖に重要な役割を果たす mTOR 経路を阻害する。mTOR の阻害は、mTOR シグナル伝達に依存するプロセスを減少させることで FKBP9 の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $173.00 $316.00 | ||
アスコマイシンはマクロライド系免疫抑制剤であり、FKBPタンパク質と結合する。この中にはFKBP9も含まれる可能性がある。FKBP-アスコマイシン複合体はカルシニューリンを阻害し、T細胞活性化を抑制する。FKBP9が同様の免疫シグナル伝達経路に関与している場合、カルシニューリンシグナル伝達の抑制により、その活性は間接的に阻害される可能性がある。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
エベロリムスは、シロリムスの別の誘導体であり、作用機序も類似しており、FKBPタンパク質に結合し、mTORを阻害します。この阻害は、FKBP9がmTOR関連経路に関与している場合、FKBP9活性の低下につながる可能性もあります。 | ||||||
Zotarolimus | 221877-54-9 | sc-213188 | 1 mg | $240.00 | ||
ゾタロリムスはラパマイシンの誘導体であり、同様の作用機序を有しています。FKBPタンパク質の結合を介してmTORを阻害することで、FKBP9の機能がmTORシグナル伝達経路に関与している場合、間接的にFKBP9の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Pimecrolimus | 137071-32-0 | sc-208172 | 1 mg | $140.00 | 2 | |
ピメクロリムスはFKBPタンパク質に結合し、カルシニューリンを阻害する。主な標的はFKBP12であるが、FKBP9がカルシニューリンシグナル伝達経路の一部であれば、間接的にFKBP9の活性が阻害される可能性がある。 | ||||||
PIK-75, hydrochloride | 372196-77-5 | sc-296089 sc-296089A | 1 mg 5 mg | $28.00 $122.00 | ||
PIK-75はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の阻害剤であり、mTORの上流で作用します。PI3Kを阻害することで、PIK-75はmTOR活性を低下させ、FKBP9がPI3K/mTORシグナル伝達軸と関連している場合、間接的にFKBP9活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は別のPI3K阻害剤であり、PI3K/mTOR経路をダウンレギュレートすることで間接的にFKBP9を阻害します。FKBP9がこの経路に関与している場合、PI3Kの阻害はFKBP9の機能活性の低下につながります。 | ||||||
WYE-354 | 1062169-56-5 | sc-364652 sc-364652A | 10 mg 50 mg | $286.00 $1200.00 | ||
WYE-354はmTOR阻害剤であり、mTORシグナル伝達経路を抑制することでFKBP9活性の低下につながる可能性があります。FKBP9がこの経路で機能的に活性である場合、その活性は間接的にこの化合物によって阻害されることになります。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 は強力な mTOR 阻害剤であり、mTOR 経路を阻害することで間接的に FKBP9 の活性を低下させる可能性があります。 FKBP9 が mTOR 依存性プロセスに関与している場合、この化合物によってその活性が低下するでしょう。 |