FK-506 アクチベーター
一般的なFK-506活性化物質としては、ホスファチジン酸、ジパルミトイルCAS 169051-60-9、ラパマイシンCAS 53123-88-9、亜鉛CAS 7440-66-6、ピペリンCAS 94-62-2、フォルスコリンCAS 66575-29-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
FK-506活性化剤は、FK-506（タクロリムス）の結合タンパク質であるFKBP12タンパク質と相互作用し、その活性に影響を与える特殊な化合物である。これらの活性化剤は、FKBP12に結合し、他の細胞標的との相互作用を増強することによって機能する。FKBP1A遺伝子によってコードされるFKBP12は、ペプチド鎖のプロリル結合のシス-トランス異性化を触媒するペプチジル-プロリルイソメラーゼであり、タンパク質のフォールディングと機能において重要なステップである。FK-506活性化因子がFKBP12に結合すると、タンパク質の立体構造が安定化され、異性化酵素活性が増強される。FKBP12のこの活性増強は、細胞内でのタンパク質のフォールディング速度の上昇につながり、タンパク質のタイムリーで正しいフォールディングに依存する様々な細胞内プロセスに影響を与える。さらに、これらの活性化因子の結合は、FKBP12がリアノジン受容体やカルシニューリンなどの他のタンパク質と相互作用する能力にも影響を及ぼし、細胞内シグナル伝達カスケードの変化につながる。
FK-506活性化因子とFKBP12の相互作用は、単にタンパク質のフォールディングと触媒作用のレベルにとどまらない。これらの分子のFKBP12への結合は、シグナル伝達経路に間接的な影響を与えることもある。例えば、FKBP12が活性化因子に結合すると、カルシニューリンのホスファターゼ活性に結合して阻害する能力が影響を受ける。このカルシニューリン活性の調節は、様々な遺伝子の発現に関与する転写因子である活性化T細胞核因子（NFAT）に対する下流の影響につながる。FKBP12-カルシニューリン-NFAT経路に影響を与えることにより、FK-506活性化因子は細胞内の遺伝子発現パターンに間接的な影響を与える可能性がある。これは、遺伝子発現やタンパク質産生を直接変化させることなく、免疫応答の変化を含む環境刺激に対する細胞応答の変化につながる可能性がある。FK-506活性化因子のFKBP12に対する特異性とその結果生じる細胞への影響は、細胞機能の調節における低分子活性化因子と細胞内タンパク質標的との間の複雑な相互作用を示すものである。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phosphatidic Acid, Dipalmitoyl | 169051-60-9 | sc-201057 sc-201057B sc-201057A | 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $244.00 $417.00 | ||
リン脂質セカンドメッセンジャーであるホスファチジン酸は、FKBP12と結合し、構造変化を誘導してペプチジルプロリン異性化酵素活性を高める可能性があり、この酵素活性はタンパク質の折りたたみと機能に不可欠です。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
ラパマイシンは、FKBP12と結合すると阻害剤として作用しますが、逆説的に、特定の細胞標的とのタンパク質の相互作用を強化し、免疫抑制機能とは無関係の特定のシグナル伝達経路におけるその活性を潜在的に高める可能性もあります。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
亜鉛は補因子として作用し、FKBP12などのタンパク質の構造を安定化させることが知られています。これにより、分子シャペロンとして作用する細胞経路におけるタンパク質の活性が増加する可能性があります。 | ||||||
Piperine | 94-62-2 | sc-205809 sc-205809A | 5 g 25 g | $37.00 $146.00 | 3 | |
ピペリンはユビキチン化経路を阻害することが示されています。タンパク質の分解を阻害することで、ピペリンは間接的にFKBP12の発現量を安定化させ、その機能活性を高める可能性があります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内cAMPを増加させ、間接的にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化します。 PKAのリン酸化は、FKBP12と他のタンパク質との相互作用を強化し、その活性を高める可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは様々なタンパク質の標的や経路と相互作用することが知られている。クルクミンはFKBP12に結合し、その活性コンフォメーションを安定化させ、タンパク質のフォールディング活性を高める可能性がある。 | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $57.00 $607.00 $176.00 | ||
スペルミジンはオートファジーを促進し、間接的にFKBP12のようなタンパク質のターンオーバーや機能制御に影響を与え、活性を高める可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
レスベラトロールは複数のシグナル伝達経路と相互作用し、酸化ストレスとタンパク質維持経路を調節することによって、FKBP12のようなタンパク質の安定性と活性を高める可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
ケルセチンは、FKBP12と相互作用するタンパク質のリン酸化状態を変化させることによって、間接的にFKBP12の活性を調節すると考えられる複数のキナーゼやリン酸化酵素に影響を与える。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
リチウムはグリコーゲン合成酵素キナーゼ 3（GSK-3）の活性に影響を与え、Wnt 経路のタンパク質のリン酸化状態を変化させることで、間接的に FKBP12 の活性状態の変化につながる可能性があります。 | ||||||