FIR アクチベーター
一般的なFIR活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、5-アザシチジンCAS 320-67-2が挙げられるが、これらに限定されない。
FIRアクチベーターは多様な化合物群で、特定のタンパク質内の機能的相互作用領域（FIR）の活性を高めるように特別に調整されている。これらの活性化剤は、FIRドメインに収束する複雑な生化学的経路を標的とし、そのメカニズムが異なっている。FIRドメインの中心的な役割は、様々な細胞内プロセスの活性化に重要なタンパク質間相互作用を促進することである。例えば、ある種のFIRアクチベーターはタンパク質上のアロステリック部位に直接結合し、タンパク質のパートナーとの相互作用能力を高める構造変化を引き起こす。この構造変化は単なる受動的な変化ではなく、タンパク質複合体にとってより好ましい相互作用界面を積極的に促進するものであり、シグナル伝達や細胞調節などのプロセスにおいて極めて重要である。
FIRアクチベーターの有効性は、標的タンパク質の翻訳後修飾に影響を与える能力にも起因する。リン酸化状態に影響を与えることによって、これらの活性化剤はFIRと他の分子モチーフとの相互作用を促進または安定化し、それによってタンパク質の機能的能力を高めることができる。活性化剤の中には、通常タンパク質からリン酸基を除去するリン酸化酵素を阻害することにより、タンパク質を相互作用に適した状態に維持することでこれを実現するものもある。また、キナーゼによるリン酸基の付加を促進することで機能するものもある。これらの活性化因子によって引き起こされる正確な分子の相互作用とそれに続く生化学的カスケードは、その特異性とFIRを持つタンパク質に及ぼす微調整された制御を強調するものであり、細胞内でのタンパク質の活性の中心である不可欠な相互作用を増幅させる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンは直接cAMPレベルを上昇させ、その結果、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される可能性があります。 PKAのリン酸化イベントは、PUF60遺伝子によって制御されるスプライシングイベントを調節することで、FIRの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
パノビノスタットは強力なヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、パレグリンのブロモドメインの基質であるヒストンのアセチル化レベルを増加させることで、パレグリンのクロマチン結合と活性を高める可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子として働き、RNAプロセシングに関与するタンパク質をリン酸化し、alternative splicingにおけるFIRの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGはいくつかのプロテインキナーゼを阻害し、競合スプライシング因子のリン酸化を減少させ、間接的にFIRのスプライシング活性を高める可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンはDNAの脱メチル化を引き起こすことが知られており、それによって様々なスプライシング因子の発現パターンが変化し、FIR活性がアップレギュレートされる環境が促進される可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $152.00 $479.00 $632.00 $1223.00 $2132.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）の阻害剤であり、クロマチン構造を変化させることで、FIRを含むスプライシング因子のプレmRNAへのリクルートメントに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $57.00 $607.00 $176.00 | ||
スペルミジンはオートファジーを誘導し、スプライシング因子の翻訳後修飾を調節することができる。このことは、スプライシング因子の組成を最適化することによって、間接的にFIRの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $296.00 | 7 | |
アミロライドはナトリウムチャネルに干渉し、細胞内pHとカルシウムレベルにも影響を与えます。これは、スプライシング因子のリン酸化状態に影響を与えることで、間接的にFIR活性を高める可能性があります。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $31.00 $47.00 $84.00 $222.00 | 19 | |
酪酸ナトリウムはHDAC阻害剤として、クロマチン構造を変化させ、遺伝子発現とそれに続くスプライシングイベントに影響を与えることによって、FIR活性を高める可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、細胞のシグナル伝達経路を調節し、FIRを介したスプライシング活性に有利な細胞環境を作り出す可能性がある。 | ||||||