FIGLA アクチベーター

一般的なFIGLA活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

FIGLAの化学的活性化剤は、様々な生化学的経路を通じて、その活性化を促進することができる。ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼの活性化剤として機能し、アデニル酸シクラーゼはATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒する。cAMPレベルの上昇は、続いてプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このPKAはFIGLAなどの標的タンパク質をリン酸化し、その活性化につながることが知られている。同様に、ホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であるIBMXは、cAMPの分解を防ぐため、FIGLAをリン酸化するPKA活性を維持する。もう一つの化学的活性化物質であるPMAは、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化することによって機能する。活性化されたPKCは、FIGLAを含む一連のタンパク質をリン酸化し、それによってその機能的活性を促進することができる。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、その結果、様々なカルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼは、リン酸化によってFIGLAを修飾し、活性化する能力を持つ。

オカダ酸やカリクリンAのような追加の化学物質は、PP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素を阻害することによって働く。これらのリン酸化酵素の阻害は、FIGLAを含むタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、活性化されたリン酸化状態を維持する。アニソマイシンは、FIGLAをリン酸化し、それによって活性化する可能性を持つストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することによって作用する。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することによってカルシウムホメオスタシスを破壊し、FIGLAをリン酸化する可能性のあるキナーゼを活性化しうる細胞質カルシウムレベルの上昇をもたらす。A23187（カルシマイシン）は、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、FIGLAをリン酸化するキナーゼを活性化するもう一つのカルシウムイオノフォアである。さらに、ザプリナストやロリプラムのような化学物質は、特定のホスホジエステラーゼを選択的に阻害し、cAMPの蓄積とそれに続くPKAの活性化をもたらす。最後に、cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、PKAを直接刺激し、上流の活性化因子の必要性を回避し、FIGLAのリン酸化と活性化をもたらす。これらの化学物質は、それぞれ独自のメカニズムで、FIGLAのリン酸化状態を促進することにより、FIGLAの機能的活性化に寄与する。