NFFIBIN阻害剤には、FIBINを特異的に標的とする直接的な阻害剤がないにもかかわらず、FIBIN活性の阻害につながる可能性のある特定の細胞シグナル伝達経路を阻害することが知られている様々な種類の化学化合物が含まれる。これらの阻害剤は、チロシンホスファターゼ活性、PI3K/Aktシグナル伝達、p38 MAPK、ERK1/2、mTOR、JNK、Srcファミリーキナーゼ、NF-κB経路などの経路を標的とする。これらの阻害剤の作用機序は多様であるが、いずれもこれらのシグナル伝達経路への作用を通じて間接的にFIBINの機能を変化させる可能性に収斂している。
例えば、オルトバナジン酸ナトリウムは、タンパク質チロシンホスファターゼを阻害することにより、FIBINが適切に機能するためには脱リン酸化される必要があるタンパク質のリン酸化状態を維持する可能性がある。同様に、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、FIBINの活性に必須である可能性のあるPI3K/Akt経路の活性化を防ぐことができる。一方、様々なMAPキナーゼを阻害するSB203580、PD98059、U0126のような化合物は、FIBINがMAPKを介したシグナル伝達によって制御されている場合、その機能に影響を与える可能性がある。タンパク質合成の領域では、ラパマイシンがmTOR経路を阻害することで、タンパク質の翻訳が低下し、FIBINの制御に関与するタンパク質に影響を及ぼす可能性がある。ボルテゾミブは、タンパク質の分解を阻害することにより、FIBINの活性を抑制する制御タンパク質の蓄積をもたらす可能性がある。Sp600125とU0126は、それぞれJNKとMEKの阻害剤として、転写因子の活性化とFIBIN制御に関連する遺伝子発現を低下させる可能性がある。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
オルトバナジン酸ナトリウムは、一般的なチロシンホスファターゼ阻害剤である。チロシンホスファターゼを阻害することで、タンパク質をリン酸化状態に維持することができる。リン酸化は、フィビンを含む多くのタンパク質の活性を調節することができる。フィビンがリン酸化によって機能的に調節されている場合、異常なホスファターゼ阻害の結果として、その活性が低下する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/Aktシグナル伝達経路を遮断する。この経路は細胞の生存や増殖を含む様々な細胞プロセスに関与している。PI3Kの阻害は下流の標的のリン酸化と活性化の減少につながる可能性があり、フィブリンがこの経路の下流のエフェクターである場合、間接的にその機能活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤である。p38 MAPK経路はストレス反応およびサイトカイン産生に関与している。p38 MAPKの阻害は下流の転写因子および基質の活性化を低下させ、この経路を介して制御されている場合、フィブリンの機能活性を潜在的に低下させる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、ERK1/2の活性を阻害する。ERK経路はさまざまな細胞機能の調節に関与しているため、MEKの阻害は、ERKが媒介する標的タンパク質のリン酸化の減少につながる可能性がある。FIBINの活性がERKシグナル伝達に依存している場合、その機能活性はPD98059によって間接的に低下する可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kの不可逆的阻害剤であり、PI3K/Akt経路を阻害する。この経路を遮断することで、Wortmanninは細胞増殖、成長、生存の減少につながる可能性がある。FIBINがPI3K/Akt経路によって調節される細胞プロセスに関与している場合、Wortmanninによってその活性が間接的に阻害される可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORを阻害することでmTORC1およびmTORC2複合体を阻害する。これらの複合体はタンパク質合成およびアクチン細胞骨格の形成に関与している。mTORの阻害はタンパク質合成の減少および細胞骨格のダイナミクスの変化をもたらし、その結果、フィブリンの機能活性がこれらの細胞プロセスに依存している場合には、間接的にフィブリンの機能活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害し、細胞ストレスとアポトーシスを引き起こす。FIBINの機能活性がユビキチン-プロテアソーム経路を介して制御されている場合、その活性は、FIBINの機能を調節するはずのタンパク質の蓄積によって間接的に阻害される可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Sp600125は、アポトーシス、細胞分化、炎症の制御に関与するJNKキナーゼの阻害剤である。JNKを阻害することで、Sp600125は転写因子活性と遺伝子発現の変化をもたらす可能性がある。FIBINがJNK媒介シグナル伝達事象によって制御されている場合、その活性はSp600125によって間接的に低下する可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の選択的阻害剤であり、ERK1/2経路の活性化を阻害する。ERK経路は細胞増殖、分化、生存に影響を及ぼす。FIBINがERKシグナル伝達によって調節されているか、またはその機能がERKシグナル伝達に依存している場合、U0126は間接的にこの経路を阻害することでFIBINの機能活性を阻害できる可能性がある。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。Srcキナーゼは、細胞増殖や分化を含む様々な細胞プロセスを制御するシグナル伝達経路に関与している。FIBINの活性がSrcキナーゼシグナル伝達によって媒介される場合、PP2はこの経路を遮断することで間接的にその機能活性を阻害できる可能性がある。 |