FBXW18阻害剤

一般的なFBXW18阻害剤には、AZD8055 CAS 1009298-09-2、ヒストン・リジン・メチルトランスフェラーゼ阻害剤 CAS 935693-62-2（ 水和物）、C646 CAS 328968-36-1、GSK-J4 CAS 1373423-53-0、IKK 16 CAS 1186195-62-9。

F-boxタンパク質ファミリーのメンバーであるFBXW18は、タンパク質のターンオーバー制御に関与することで、細胞の恒常性維持に重要な役割を果たしている。機能的には、FBXW18はSCF（Skp1-Cul1-F-boxタンパク質）ユビキチンリガーゼ複合体の構成要素として働き、特定の標的タンパク質のユビキチン化とそれに続く分解に貢献している。FBXW18の主な機能は、基質タンパク質を認識し、ユビキチン化を促進し、プロテアソームによる分解に導くことである。

FBXW18の阻害は、様々なシグナル伝達経路や分子事象の影響を受ける細胞プロセスに複雑に関連している。FBXW18は、PI3K/Akt、NF-κB、TGF-β/SMAD、細胞周期調節などの重要な経路に関与するタンパク質を標的とする。表に挙げた化学物質は、直接的または間接的に阻害剤として作用し、これらの経路を破壊し、FBXW18の阻害につながる。例えば、AZD-8055はmTORを阻害し、mTOR経路を介して間接的にFBXW18に影響を与え、JQ1は転写事象を調節し、遺伝子発現パターンを変化させることによって間接的にFBXW18に影響を与える。まとめると、FBXW18阻害剤は、FBXW18が支配する細胞内プロセスの複雑なネットワークを解明するための貴重なツールとなる。これらの阻害剤によるFBXW18活性の調節は、タンパク質のターンオーバーと細胞のホメオスタシスをオーガスタリングする制御メカニズムについての洞察を与えてくれる。