FBXO4 アクチベーター
一般的な FBXO4 活性化剤には、亜鉛 CAS 7440-66-6、オルトバナジン酸ナトリウム CAS 13721-39-6、ロイペプチン硫酸塩 CAS 5 5123-66-5、ピロリジンジチオカルバミン酸アンモニウム塩 CAS 5108-96-3、および (-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5。
FBXO4活性化剤は、細胞プロセスの安定化と調節を通じて、タンパク質のユビキチン化活性を間接的に増強する化合物のスペクトルを包含する。塩化亜鉛は、安定化補因子として機能することで、SCFユビキチンリガーゼ複合体内での役割にとって重要なFBXO4の構造的完全性を確保し、タンパク質を分解するためのタグ付け能力を高める。オルソバナジン酸ナトリウムとエピガロカテキンガレート（EGCG）は、それぞれSCF複合体内のタンパク質のリン酸化状態の増加とプロテアソーム活性の阻害に寄与し、その結果、FBXO4のユビキチン化機能に対する要求が高くなる。同様に、リューペプチンやボルテゾミブは、プロテアーゼ阻害作用、ジスルフィラムのプロテアソーム阻害作用により、ユビキチン化タンパク質の蓄積をもたらし、その結果、FBXO4のユビキチン化活性は、回転を必要とする基質の利用可能性が高まることにより、増幅される可能性がある。
プロテアソーム阻害剤としてのMG132の作用は、ボルテゾミブの作用と類似しており、ユビキチン化タンパク質の分解を阻止し、FBXO4が介在するタグ付けのための基質の利用可能性を高く維持することによって、FBXO4の機能強化がさらに強調されている。ピロリジンジチオカルバメート（PDTC）とβ-ラパコンは、それぞれNF-κBシグナル伝達を調節し、活性酸素種レベルを増加させることにより、FBXO4に間接的な影響を及ぼし、それによってFBXO4のユビキチン化活性を助長する環境を促進する。最後に、IU1による脱ユビキチン化酵素の特異的阻害は、タンパク質からのユビキチンタグの除去を防ぎ、FBXO4が標的とするユビキチン化基質の持続的なプールを確保することで、発現の増加や直接的な活性化を必要とすることなく、タンパク質のユビキチン化効率を高める。これらの化合物は総体的に、FBXO4のユビキチンリガーゼ活性の増強を促進し、タンパク質のターンオーバーと恒常性を支配する細胞内プロセスを支えている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
塩化亜鉛は、適切なタンパク質の折りたたみと構造安定性を促進する補因子として機能することで、間接的に FBXO4 の活性を高めることができる。この安定化は、FBXO4 が標的タンパク質のユビキチン化とそれに続くプロテアソームによる分解を担う SCF（SKP1-CUL1-F-box タンパク質）ユビキチンリガーゼ複合体におけるタンパク質の機能にとって不可欠である。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
オルトバナジン酸ナトリウムは、タンパク質チロシンホスファターゼの阻害剤として作用する。これらのホスファターゼの阻害は、SCF複合体に関与するタンパク質のリン酸化状態の増加につながり、FBXO4を含む可能性がある。これにより、FBXO4が標的基質をユビキチン化する能力が強化される。 | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
PDTCは金属キレート剤および抗酸化物質であり、プロテアソーム分解の制御に関与するNF-κBを含む、さまざまなシグナル伝達経路を調節することができる。NF-κB活性はプロテアソーム機能と密接に関連しているため、これらの経路を調節することで、PDTCは間接的にFBXO4のユビキチン化活性の需要を高める可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは26Sプロテアソームのキモトリプシン様活性を阻害することが知られており、その結果、ユビキチン化される必要のあるタンパク質の蓄積が起こる可能性がある。この間接的な効果は、蓄積したタンパク質を分解の標的とするためにFBXO4に対するユビキチン化要求を高めることで、FBXO4の機能活性を高める可能性がある。 | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1は、プロテアソーム関連DUBであるUSP14脱ユビキチン化酵素の特異的阻害剤である。IU1はUSP14を阻害することで、ユビキチン化タンパク質の蓄積を増加させ、その結果、基質が豊富に供給されることでSCF複合体の一部であるFBXO4の機能活性を高める可能性がある。 | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
ベータラパコールは、細胞内の活性酸素種（ROS）のレベルを増加させることが分かっている化合物である。活性酸素種レベルの上昇は、基質の選択とユビキチン化プロセスに影響を与えることで、間接的にFBXO4の活性を高める可能性がある様々なシグナル伝達経路を調節することができる。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムは金属イオンとキレート結合し、プロテアソームを阻害することが示されている。この阻害は、ユビキチン化が必要なタンパク質の蓄積を増加させることでFBXO4の活性を間接的に高める可能性があり、FBXO4によるより活発なユビキチン化の必要性を示すシグナルとなる可能性がある。 | ||||||