FBXO34阻害剤
一般的なFBXO34阻害剤としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、MG-132 [Z-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、クロロキンCAS 54-05-7、MLN 4924 CAS 905579-51-3、ボルテゾミブCAS 179324-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。
FBXO34阻害剤は、F-boxタンパク質ファミリーの一員であるF-box only protein 34 (FBXO34) を標的とする特定の化学化合物の一種です。F-boxタンパク質は、SCF (Skp1-Cullin-F-box) ユビキチンリガーゼ複合体の不可欠な構成要素であり、基質認識モジュールとして機能します。FBXO34は他のF-boxタンパク質と同様に、ユビキチン化に関与している。ユビキチン化とは、プロテアソームによるタンパク質の分解を標識するプロセスである。FBXO34を阻害することで、これらの化合物は特定の基質を分解の標的とするFBXO34の正常な機能を妨害することができる。この阻害により、通常であれば分解されるはずのタンパク質が蓄積し、細胞内のタンパク質の恒常性が変化する。このような影響は、シグナル伝達、細胞周期の制御、タンパク質のターンオーバーなど、細胞プロセスに重大な結果をもたらす可能性があります。FBXO34阻害剤の設計と開発には、FBXO34とその基質間の特定の結合界面の理解、およびSCF複合体の他の構成要素との相互作用の理解が含まれます。FBXO34を選択的に阻害する低分子またはペプチドは、FBXO34が標的基質に結合したり、SCF複合体との相互作用を妨害したりするのを防ぐことができます。これらの阻害剤は、他のF-boxタンパク質やユビキチンリガーゼに意図せず影響を及ぼさないよう、高い選択性を有していなければなりません。FBXO34阻害剤の化学構造には、タンパク質の活性部位またはその活性を間接的に調節するアロステリック部位に強固に結合する部分が含まれることがよくあります。FBXO34阻害剤の研究では、これらの結合動態の特性評価、阻害剤の特異性の最適化、細胞内のタンパク質分解経路に対するより広範な影響の理解に重点が置かれています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORC1複合体に作用してタンパク質合成を抑制するmTOR阻害剤。FBXO34はタンパク質のユビキチン化および分解に関与しており、タンパク質合成の阻害は、FBXO34媒介のユビキチン化のための基質の可用性を減少させる可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤は、ユビキチン化タンパク質の分解を防止します。プロテアソーム活性を阻害することで、間接的にユビキチン化タンパク質のレベルを増加させ、FBXO34によるさらなる基質の分解標的化の能力を飽和させる可能性があります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
オートファジー阻害剤は、リソソームとオートファゴソームの融合を妨げ、その結果、オートファゴサイトーシスされた物質の分解を阻害します。これは、ユビキチン化タンパク質の蓄積につながり、タンパク質ターンオーバーにおける FBXO34 の役割に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
NEDD8活性化酵素阻害剤は、FBXO34が関与するCullin-RINGユビキチンリガーゼ（CRL）の機能に不可欠なCullinタンパク質のNeddylationを阻害します。これによりCRLが不活性化され、続いてFBXO34のユビキチン化機能が阻害されます。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤は、多ユビキチン化タンパク質の分解を阻害し、基質に対する競合の増加またはユビキチン化タンパク質の蓄積によるフィードバック阻害により、潜在的にFBXO34の機能を低下させる可能性があります。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
プロテアソームに不可逆的に結合する選択的プロテアソーム阻害剤であり、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積を招き、基質競合により、新たな基質をユビキチン化する FBXO34 の能力を潜在的に低下させる可能性があります。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
リソソーム内のタンパク質の分解を妨げるプロテアーゼ阻害剤です。リソソームタンパク質のレベルが上昇すると、分解可能なタンパク質のプールが変化するため、間接的にFBXO34によって制御されるタンパク質のターンオーバーに影響を与える可能性があります。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
プロテアソームの特異的阻害剤は、細胞内でユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、ユビキチン-プロテアソーム系に基質が過剰に供給されることで、間接的にFBXO34の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
ユビキチン活性化酵素E1の不可逆的阻害剤であり、ユビキチン結合の減少につながります。FBXO34はユビキチン媒介性分解の標的タンパク質に関与しているため、ユビキチン化が減少することでFBXO34を間接的に阻害する可能性があります。 | ||||||