FBXO10阻害剤

一般的なFBXO10阻害剤には、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4、MG-132 [Z-Le u- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Ixazomib CAS 1072833-77-2、Oprozomib CAS 935888-69-0。

FBXO10阻害剤は、タンパク質FBXO10を特異的に標的とし、その活性を阻害するように設計された化合物の一群に属する。FBXO10はユビキチン・プロテアソーム系の重要な構成要素であり、細胞内のタンパク質分解の制御において基本的な役割を果たしている。ユビキチン・プロテアソーム系は、細胞機能を果たしたタンパク質、損傷を受けたタンパク質、細胞の恒常性を維持するために厳密に制御される必要のあるタンパク質を選択的に分解する役割を担っている。FBXO10はF-boxタンパク質として、Skp1-Cullin1-F-box（SCF）E3ユビキチンリガーゼ複合体内で基質受容体として機能し、特定の標的タンパク質のユビキチン化とそれに続くプロテアソーム分解を促進する。要するに、FBXO10阻害剤は、FBXO10と標的タンパク質との結合と認識を阻害することによって、この重要な細胞内経路を破壊し、ユビキチン化と分解を阻止するように設計されている。

FBXO10阻害剤は、分子生物学や細胞生物学の研究分野で大きな関心を集めている。これらの化合物は、細胞周期の制御、DNA修復、タンパク質の品質管理など、様々な細胞プロセスにおけるFBXO10の機能や制御的役割を調べるための貴重なツールである。FBXO10を阻害することで、研究者はFBXO10が標的とする特定の基質についての知見を得ることができ、このタンパク質が細胞の恒常性の維持や様々な疾患の進行にどのように寄与しているのかについて理解を深めることができる。