FBLIM1 アクチベーター

一般的なFBLIM1活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、アラキドン酸（20:4, n-6 CAS 506-32-1、D-erythro-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、および (-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5。

FBLIM1アクチベーターは、様々な異なる細胞内シグナル伝達メカニズムを通じてFBLIM1の機能的活性を増強する、異なるクラスの化合物である。フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果FBLIM1と標的タンパク質との相互作用が促進され、cAMP依存性シグナル伝達経路における役割が強化される。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼCを活性化し、FBLIM1と相互作用しうる基質をリン酸化し、それによってFBLIM1の細胞骨格形成とシグナル伝達への関与を増強する可能性がある。アラキドン酸はエイコサノイドの前駆体として作用し、細胞骨格形成におけるFBLIM1の機能を増強するキナーゼの活性化につながるシグナル伝達カスケードを活性化し、スフィンゴシン-1-リン酸はシグナル伝達と細胞骨格再編成におけるFBLIM1の役割を促進するシグナル伝達を開始する。キナーゼ阻害剤であるエピガロカテキンガレートは、競合的なリン酸化事象を減少させることによってFBLIM1の活性を高め、FBLIM1を介するシグナル伝達経路を促進する。塩化リチウムは、FBLIM1が関与する細胞接着とシグナル伝達過程の制御に関与するWntシグナル伝達経路を阻害することにより、間接的にFBLIM1の活性を促進する。

SB203580はp38 MAPKを阻害し、U0126はMEKを標的とし、両者とも競合的リン酸化を減少させることによりFBLIM1の活性を増加させる可能性がある。同様に、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、FBLIM1が細胞接着とシグナル伝達に関与するPI3K経路内のリン酸化を抑制することにより、FBLIM1の機能を高める可能性がある。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、FBLIM1と相互作用するタンパク質のリン酸化を低下させ、FBLIM1の細胞シグナル伝達と細胞骨格動態における役割を高める可能性がある。最後に、プロテアソーム阻害剤であるMG132は、ユビキチン化されたタンパク質の蓄積をもたらし、細胞接着複合体に対する基質の利用可能性を増加させることにより、FBLIM1の活性を増強する可能性がある。