FAR2 アクチベーター

一般的なFAR2活性化剤には、アセチルコエンザイムAナトリウム塩CAS 102029-73-2、クエン酸無水物CAS 77-92-9、 インシュリン CAS 11061-68-0、NADPH テトラナトリウム塩 CAS 2646-71-1、ロシグリタゾン CAS 122320-73-4。

FAR2活性化因子は、主に脂質代謝の調節と、脂肪アルコールの合成におけるFAR2の直接基質である脂肪アシル-CoAの利用可能性に関わる。アセチル-CoAやクエン酸のような化合物は、脂肪酸合成経路に直接供給されるため、FAR2を介する反応に向かう基質が豊富に確保される。直接的な前駆体というよりも、むしろ脂質代謝を調節する役割を果たす化合物によって、別の次元がもたらされる。インスリンは主要酵素を促進することによって脂肪酸合成を増加させる最も重要な調節因子であり、ロシグリタゾンやフェノフィブラートのような分子はそれぞれPPARγとPPARαを活性化する。これらのペルオキシソーム増殖因子活性化受容体は、脂質貯蔵、グルコース代謝、脂質代謝に顕著な影響を及ぼす。これらの化合物によって開始されるカスケード作用は、細胞内の脂質分布を形成し、それによって間接的にFAR2に影響を及ぼす可能性がある。

TOFAのように脂肪酸合成の主要な酵素を阻害することによって、あるいはAICARやメトホルミンのような化合物によってエネルギー動態を変化させることによって、細胞の代謝ホメオスタシスに挑戦することは、適応反応を引き起こす可能性がある。酵素活性や代謝産物レベルの変化によって示されるこれらの反応は、FAR2活性を左右する。例えば、AICARによるAMPKの活性化は、脂質代謝経路のバランスを変化させ、FAR2の基質環境を変化させる。基質の利用可能性は、CoA誘導体への変換後、FAR2に向かうことができる飽和脂肪酸であるパルミチン酸を含むことで再び強調される。一方、脂肪酸酸化の亢進を特徴とする飢餓状態などは、細胞内代謝経路の相互依存性を強調する。飢餓に応答して細胞が資源と代謝産物を再配分すると、FAR2への間接的な影響が明白になる。これらの活性化因子は、直接的な基質を提供するものであれ、代謝経路を調節するものであれ、細胞のホメオスタシスに挑戦するものであれ、総じて、脂質代謝の複雑な相互作用と、そのような動態がFAR2のような酵素の活性をどのように規定するかを示している。これらの作用を通して、FAR2はその重要性を強調している。