FAM81B阻害剤

一般的なFAM81B阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM81Bの阻害剤は、その活性に重要な特定のシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与えることで機能する。例えば、キナーゼ阻害剤は様々なプロテインキナーゼを抑制し、FAM81Bの機能が依存するシグナル伝達経路を阻害する。このような阻害剤は、PI3K/Akt経路またはMAPK/ERK経路のキナーゼを標的とすることにより、間接的にFAM81Bの機能的活性を低下させる可能性がある。さらに、MAPK/ERK経路内のMEKを阻害することで、FAM81B活性を制御する可能性のある下流のシグナル伝達事象が阻害される。ストレス応答に関与するp38 MAPキナーゼと、幅広いシグナル伝達経路に影響を及ぼすSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害もまた、FAM81Bの細胞内での役割に影響を及ぼす可能性のある経路を調節する。

他の化合物は、細胞増殖と成長に不可欠なmTOR経路などの細胞成長経路を破壊することによってFAM81Bを阻害する。mTORの阻害剤は、細胞がタンパク質を製造・処理する一般的な能力を低下させることにより、FAM81Bを含むタンパク質の合成と代謝に影響を与える可能性がある。その結果、FAM81Bのレベルが低下したり、翻訳後修飾に影響を及ぼして安定性や活性が変化したりする。さらに、mTOR阻害剤は、FAM81Bの分解をもたらす可能性のある細胞分解経路であるオートファジーを誘導し、それによって細胞内での機能的存在感を低下させる可能性がある。