Date published: 2025-11-27

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FAM80A阻害剤

一般的な FAM80A 阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、Staurosporine CAS 62996-74 -1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、および PD 98059 CAS 167869-21-8。

FAM80Aの化学的阻害剤は様々なメカニズムで機能し、FAM80Aのキナーゼ様活性と細胞内シグナル伝達経路における役割を阻害する。プロテインキナーゼC(PKC)阻害剤であるBisindolylmaleimide IとGo6983は、FAM80Aが制御する可能性のある細胞内のリン酸化を全体的に減少させることにより、FAM80Aの活性を阻害することができる。同様に、GF109203XはPKCアイソフォームを標的とし、FAM80Aが利用する可能性のあるリン酸化シグナルを減少させ、その機能を阻害する。幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、キナーゼ上のATP結合部位を阻害することができ、ATPと結合を競合することにより、FAM80Aのキナーゼ活性を阻害することができる。特異的ホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3Kシグナル伝達経路を抑制することができ、FAM80Aの基質を含む下流の標的のリン酸化を低下させ、それによって活性を阻害することができる。

これらに加えて、FAM80Aが影響を及ぼす可能性のある細胞内シグナル伝達カスケードの一部である異なるキナーゼを標的とする阻害剤もある。MEK阻害剤であるPD98059とU0126は、細胞内の重要な制御経路であるMAPK/ERK経路を破壊することができ、この破壊はFAM80Aが作用するタンパク質のリン酸化の減少につながる。同様に、それぞれp38 MAPキナーゼとc-Jun N末端キナーゼ(JNK)を選択的に阻害するSB203580とSP600125は、ストレスやサイトカインに対する細胞応答や転写因子活性を変化させ、FAM80Aによって制御される細胞機能に影響を与え、その阻害につながる可能性がある。Srcファミリーチロシンキナーゼを選択的に阻害するPP2は、FAM80Aと相互作用する、あるいはFAM80Aの基質となるタンパク質のリン酸化レベルを低下させ、それによってFAM80Aの機能を阻害することができる。最後に、mTOR阻害剤であるラパマイシンは、細胞成長と増殖の中心的調節因子を阻害することにより、FAM80Aが関与する細胞経路を阻害し、FAM80Aの機能を阻害する。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

Bisindolylmaleimide I は、プロテインキナーゼC(PKC)の強力かつ選択的な阻害剤である。FAM80A はキナーゼ様タンパク質であるため、PKC を阻害することで Bisindolylmaleimide I は FAM80A が制御している、あるいはその活性に依存している細胞内のリン酸化事象を減少させ、FAM80A の機能阻害につながる可能性がある。

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

スタウロスポリンは広範囲のプロテインキナーゼの強力な阻害剤である。 これらの酵素のATP結合部位に結合することでキナーゼ活性を阻害する。 FAM80Aはキナーゼ様ドメインを有していることから、スタウロスポリンはATPとFAM80Aの結合を競合し、その結果、キナーゼ活性を阻害する可能性がある。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の特異的阻害剤である。PI3Kシグナル伝達は多くの細胞プロセスに不可欠であり、PI3Kの阻害はFAM80Aの基質を含む下流標的のリン酸化を減少させ、FAM80Aの機能を阻害する可能性がある。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

ワートマニンは、酵素に共有結合することで不可逆的に酵素を阻害する、もう一つの PI3K 阻害剤です。この阻害により、FAM80A を含む下流のシグナル伝達経路が混乱し、機能阻害につながります。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の選択的阻害剤です。MEKを阻害することで、PD98059はMAPK/ERK経路を遮断し、FAM80Aが作用する可能性のあるタンパク質のリン酸化を減らすことで、FAM80Aの機能活性を阻害する可能性があります。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。JNKの阻害は転写因子活性および遺伝子発現を変化させる可能性があり、FAM80Aによって制御される細胞機能が阻害され、結果としてFAM80Aの機能阻害が起こる可能性があります。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580はp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤です。p38キナーゼを阻害することにより、ストレスやサイトカインに対する細胞応答に影響を及ぼし、FAM80Aが関与するプロセスを潜在的に中断し、その機能阻害につながる可能性があります。

PP 2

172889-27-9sc-202769
sc-202769A
1 mg
5 mg
$92.00
$223.00
30
(1)

PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤である。Srcキナーゼはさまざまな基質をリン酸化することができ、PP2で阻害すると、FAM80Aと相互作用する、またはFAM80Aの基質となるタンパク質のリン酸化レベルが低下し、結果として機能が阻害される可能性がある。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126は、MAPK経路においてERKの上流に位置するMEKの阻害剤である。MEK阻害によってERKの活性化を阻止することで、U0126は間接的にFAM80Aのキナーゼ活性を阻害する可能性がある。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンはmTOR阻害剤です。mTORは細胞の成長と増殖の中心的調節因子であるため、mTORを阻害することで、ラパマイシンはFAM80Aが関与する細胞経路を妨害し、その機能抑制につながる可能性があります。