FAM73A阻害剤
一般的なFAM73A阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。
FAM73A阻害剤には、FAM73Aが関連する特定のシグナル伝達経路を調節することにより、FAM73Aの機能的活性を減弱させる多様な化合物が含まれる。強力なPI3K阻害剤であるLY 294002とWortmanninは、下流のPI3Kシグナル伝達を減少させ、細胞内情報伝達におけるPI3Kの役割に依存しているFAM73Aの活性を効果的に低下させる。PI3K軸の重要な構成要素であるmTOR経路もまた、ラパマイシンのような化合物によって標的とすることができ、mTORシグナル伝達を抑制し、それによって間接的にFAM73Aの機能的役割を減弱させる。同様に、PD 98059、SB 203580、SP600125、U0126のようなMAPK経路阻害剤は、MEK1/2、p38 MAPK、JNKのような異なるキナーゼを標的とし、それぞれのキナーゼが介在するシグナル伝達プロセスを阻害し、FAM73Aに関連する機能を低下させる。これらのキナーゼを阻害すると、FAM73Aの活性を高めるリン酸化カスケードが阻害される。逆に、チロシンキナーゼのSrcファミリーを標的とするダサチニブやPP 2のような阻害剤は、FAM73Aの細胞プロセスへの関与を制御すると考えられる上流のキナーゼシグナル伝達を阻害することによって、間接的にFAM73Aの活性を抑制する。
細胞骨格ダイナミクスと関連するシグナル伝達の変化に焦点を当てると、ROCK阻害剤であるY-27632は、アクチン細胞骨格の組織化を破壊し、その結果、細胞骨格の構造的完全性と関連するシグナル伝達に依存するFAM73A関連機能を阻害する。さらに、Gö 6983はプロテインキナーゼC（PKC）を阻害する。PKCは、FAM73Aが関与している可能性のあるプロセスを含む無数の細胞プロセスに影響を及ぼす可能性があり、PKCが介在する調節の停止によってFAM73Aの活性が低下する。最後に、BIX 02189は、MAPK経路内のキナーゼであるMEK5を特異的に阻害し、それによってFAM73Aの機能的レパートリーを包含すると思われるERK5依存性シグナル伝達を減少させる。総合すると、これらの阻害剤は、異なるが相互に関連する経路を通して機能し、最終的には、FAM73Aの発現レベルに影響を与えることなく、FAM73Aの機能的活性を低下させることに収束する。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）の特異的阻害剤。FAM73AはPI3K依存性の細胞プロセスに関与しているため、LY294002によるPI3Kの阻害はFAM73A関連のシグナル伝達を減少させ、その結果、その機能活性を低下させることになります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤は、PI3Kシグナル伝達の重要な下流構成要素であるmTOR経路を抑制することができます。この抑制は、PI3K経路に関連しているため、FAM73Aの機能活性を間接的に低下させます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MAPK/ERK経路内のMEK1/2の選択的阻害剤。MEK1/2を阻害することで、PD 98059は間接的に、FAM73Aの機能を含む可能性があるERK媒介のシグナル伝達プロセスを減少させ、その活性を低下させます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK 阻害剤は、p38 媒介シグナル伝達経路を減少させます。FAM73A は p38 MAPK によって制御される細胞プロセス内で機能している可能性があるため、SB 203580 はこの経路の阻害を介して間接的に FAM73A の活性を減少させます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であり、MAPK経路の一部です。JNKを阻害することで、SP600125はFAM73Aの機能と関連している可能性のあるシグナル伝達プロセスを減少させ、FAM73Aの活性を低下させることができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K阻害剤は酵素を不可逆的に阻害することで作用し、FAM73Aが関与している可能性がある経路を含む下流のシグナル伝達を減少させ、その結果、機能活性を低下させます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1/2の選択的阻害剤であり、PD98059と同様、ERKのリン酸化および活性の低下をもたらします。MEK/ERK依存性プロセスにおけるFAM73Aの潜在的な役割を考慮すると、U0126は間接的にFAM73A活性の低下につながります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Srcファミリーキナーゼを阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。SrcキナーゼはFAM73Aが関与するシグナル伝達経路の上流にある可能性があるため、ダサチニブはこれらのキナーゼを阻害することにより間接的にFAM73Aの活性を低下させます。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Srcファミリーキナーゼ阻害剤。Srcキナーゼを阻害することで、PP2はSrc依存性のシグナル伝達経路を減少させ、FAM73Aが関与する経路も含まれる可能性があるため、間接的にFAM73Aの機能活性を低下させます。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK（Rho-associated protein kinase）の選択的阻害剤は、アクチン細胞骨格の動態に影響を及ぼす可能性があります。FAM73Aは細胞骨格に依存する細胞プロセスに関与している可能性があるため、Y-27632による阻害はFAM73A活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||