FAM71C阻害剤

一般的なFAM71C阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM71Cの化学的阻害剤は、タンパク質の機能阻害を達成するために様々なシグナル伝達経路を標的とする。例えば、PD 98059とU0126は、FAM71Cの機能にとって極めて重要なMAPK/ERK経路を阻害する。これらはMEK1/2を阻害することにより、この経路のシグナル伝達に不可欠なキナーゼであるERK1/2の活性化を低下させ、FAM71Cの活性を低下させる。同様に、SB203580は、FAM71Cの制御に不可欠なMAPK経路のもう一つの部門であるp38 MAPキナーゼを阻害することによって、FAM71Cの活性を阻害する。LY294002とWortmanninはともに、FAM71C機能の上流にあるPI3K/ACT経路を標的としている。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はタンパク質の活性に必要なプロセスであるAKTリン酸化を減少させる。ラパマイシンはさらに、この阻害をPI3K/ACT経路の下流成分であるmTORにまで拡大し、FAM71Cが依存するシグナル伝達カスケードを破壊する。

ダサチニブとPP2は、FAM71Cの機能を制御するシグナル伝達過程に関与するSrcファミリーキナーゼとc-Kitを阻害する。これらの阻害剤は、FAM71Cが依存すると思われるリン酸化事象を阻止する。AG490は、FAM71Cの活性を制御するSTATタンパク質が関与する経路の中心的存在であるJAK2キナーゼを阻害することで、これに加えている。SP600125は、JNKの機能を破壊し、FAM71Cが関与するシグナル伝達経路を阻害し、その結果タンパク質を阻害する。PD173074はFGFRキナーゼ活性を標的とし、重要な成長因子関連経路を阻害することによりFAM71Cの機能を低下させる。最後に、スタウロスポリンは、FAM71Cの機能に不可欠な経路の鍵となる様々なキナーゼを阻害できる幅広いキナーゼ阻害剤として機能し、このタンパク質の阻害により一般化されたアプローチを提供する。各薬品は、FAM71Cが作用することが知られているシグナル伝達ネットワーク内の特定の介入ポイントを明確にし、阻害が遺伝子発現調節やタンパク質翻訳妨害による下流効果ではなく、経路シグナル伝達の阻害による直接的な結果であることを保証する。