FAM59B_Fam59b アクチベーター

一般的な FAM59B_Fam59b 活性化剤としては、次のものを含むが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イオノマイシン CAS 56092-82-1、 (-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、ナトリウム酪酸塩 CAS 156-54-7、PMA CAS 16561-29-8などがある。

GRB2 associated regulator of MAPK1 subtype 2 活性化剤は、特定の細胞シグナル伝達経路やプロセスに影響を与え、その結果、タンパク質の機能を増強させる化学化合物である。活性化剤は、この機能増強を達成するために、様々なメカニズムで作用する。例えば、フォルスコリンは、PKAを活性化する二次メッセンジャーであるcAMPの産生を直接刺激する。PKAは、GRB2に関連するMAPK1サブタイプ2の制御因子に関与していると思われる様々なタンパク質をリン酸化し、その活性化につながる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールはcAMPレベルを上昇させ、これもまたPKAの活性化とそれに続くGRB2関連MAPK1サブタイプ2調節因子の機能亢進につながる。cAMPを介する経路に加え、他の活性化因子も細胞内カルシウムレベルを調節することによって働く。イオノマイシンやA23187のようなイオノフォアは、細胞内のカルシウム濃度を上昇させ、CaMKのようなカルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼは、MAPK経路の一部であるタンパク質をリン酸化し、それによってMAPK1サブタイプ2のGRB2関連調節因子の活性を増強する可能性がある。L型カルシウムチャネル作動薬Bay K8644の作用は、カルシウム流入の増加による同様の増強を示唆している。さらに、EGCGやオカダ酸のような活性化因子は、それぞれキナーゼ活性とホスファターゼ活性を調節し、MAPK経路、ひいてはGRB2 associated regulator of MAPK1 subtype 2の活性に影響を与えうるリン酸化パターンの変化をもたらす。EGCGは特定のキナーゼを阻害し、その結果、タンパク質の活性化につながる代償経路のアップレギュレーションを引き起こす可能性がある。岡田酸は、リン酸化酵素を阻害することにより、MAPK経路内のタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、その結果、GRB2 associated regulator of MAPK1 subtype 2が持続的に活性化される可能性がある。

酪酸ナトリウムやロリプラムなどの他の化合物は、それぞれ遺伝子発現とcAMPレベルを変化させる。酪酸ナトリウムは、そのヒストン脱アセチル化酵素阻害活性により、GRB2 associated regulator of MAPK1 subtype 2の上流またはレベルで作用するタンパク質の発現を引き起こし、その活性を増強すると考えられる。ロリプラムは、ホスホジエステラーゼ4を阻害することでcAMPレベルを上昇させ、フォルスコリンと同様に、PKAの活性化とGRB2関連MAPK1サブタイプ2の機能促進をもたらす。PMAのようなホルボールエステルは、PKCを 活性化し、PKCは、MAPK経路内のタンパク質を 含む様々な標的をリン酸化し、その結果、MAPK1 サブタイプ2のGRB2関連制御因子が活性化 される可能性がある。アニソマイシンは、主にタンパク質合成阻害剤であるが、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、ストレス応答機構を介して間接的にGRB2 associated regulator of MAPK1 subtype 2の機能亢進につながる可能性がある。