FAM44C阻害剤

一般的なFAM44C阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM44Cの化学的阻害剤は、それらの経路を選択的に遮断し、その結果生じるFAM44C活性への影響を観察することにより、様々なシグナル伝達経路におけるFAM44Cの機能的役割について洞察を与えることができる。スタウロスポリンは、FAM44Cと相互作用したり、FAM44Cを制御する可能性のあるタンパク質キナーゼを阻害する能力を含む、幅広いキナーゼ阻害プロファイルで知られている。これらのキナーゼを阻害することにより、スタウロスポリンはFAM44Cがその活性を促進したり依存したりするリン酸化イベントを停止させることができる。同様に、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害することによってFAM44Cに影響を与えることができる。FAM44CがPI3Kの下流で機能するのであれば、これらの阻害剤の使用はシグナル伝達を減弱させ、その結果、この経路に関連するFAM44Cの活性を減弱させるであろう。

シグナル伝達カスケードのさらに下流には、PDCのような阻害剤がある。FAM44Cの化学的阻害剤は、これらの経路を選択的にブロックすることにより、このタンパク質が関与するシグナル伝達経路を解明するツールとなる。強力なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、FAM44Cが関与している可能性のあるリン酸化事象を破壊することができ、FAM44Cの機能にとって重要である可能性のある必要なリン酸化を阻害することによって、その活性を効果的に低下させることができる。特異的なホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K/Akt経路を阻害することによってFAM44Cの活性を低下させることができ、このシグナル伝達カスケードにおけるFAM44Cの役割を示唆している。MEK阻害剤であるPD98059とU0126は、ともにERKの活性化を阻害し、FAM44Cがその下流に位置するとすれば、MEK/ERK経路の阻害によるFAM44C活性の低下をもたらすであろう。