FAM40A阻害剤

一般的なFAM40A阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、PP 2 CAS 172889-27-9、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、U-0126 CAS 109511-58-2およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM40Aの化学的阻害剤は、細胞プロセスにおけるタンパク質の役割と交差する様々なメカニズムを通して機能する。例えば、スタウロスポリンとGö 6983は、FAM40Aが属するSTRIPAK複合体を制御するプロテインキナーゼの機能を破壊する広範なキナーゼ阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することで、STRIPAK複合体の制御が損なわれ、FAM40Aの機能阻害につながる。同様に、Srcチロシンキナーゼファミリーの選択的阻害剤であるPP2は、STRIPAK複合体の活性を調節する可能性のあるチロシンリン酸化依存性のシグナル伝達経路を阻害することによって、FAM40Aを阻害することができる。一方、ROCK阻害剤であるY-27632は、アクチン細胞骨格の動態を乱し、間接的に細胞骨格形成に関与するFAM40Aの阻害につながる。

さらに、MEK阻害剤であるU0126とPD98059は、FAM40Aが影響を及ぼす可能性のある重要なシグナル伝達経路であるMAPK/ERK経路を阻害することにより、間接的にFAM40Aを阻害する。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、AKTシグナル伝達経路を破壊し、それによって、細胞の生存と増殖に関連するシグナル伝達におけるFAM40Aの役割のために、FAM40Aの機能を変化させる可能性がある。また、SB203580によるp38 MAPキナーゼの阻害は、細胞のストレス応答にも影響し、ストレス応答性の細胞成分と相互作用する可能性があるため、FAM40Aの機能阻害につながる可能性がある。JNK阻害剤SP600125はアポトーシスと増殖のシグナル伝達経路を破壊するが、これはFAM40Aの機能を間接的に阻害する他の経路である。最後に、BAY 11-7082とBisindolylmaleimide Iは、それぞれNF-κBとPKCを標的としており、これらはいずれもSTRIPAK複合体、ひいてはFAM40Aの適切な機能に不可欠な制御とシグナル伝達経路に関与している。これらの分子を標的とすることで、STRIPAK複合体内でのFAM40Aの活性に依存する下流のシグナル伝達経路や細胞プロセスを破壊することにより、FAM40Aの機能が間接的に阻害される。