FAM35A阻害剤
一般的なFAM35A阻害剤には、Palbociclib CAS 571190-30-2、Olaparib CAS 763113-22-0、VE 821 CAS 1232410-49-9、2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyr -2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1,2-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one CAS 955365-80-7 および LY 294002 CAS 154447-36-6。
FAM35A阻害剤とは、FAM35Aタンパク質の機能を抑制するように特別に設計された化学化合物の一群を指す。FAM35AはFAM35A遺伝子によってコードされるタンパク質で、DNA修復機構を含む様々な細胞プロセスに関与している。このタンパク質を標的とする阻害剤は、ゲノムの安定性を維持するために重要な経路であるDNAの二本鎖切断の相同組換え修復に関与するその能力を阻害することによって機能する。これらの阻害剤は通常、このタンパク質に結合し、RAD51のような修復装置の他の構成要素との相互作用を阻害することにより、効果的なDNA修復に必要なタンパク質複合体の適切なアセンブリーを阻害する。DNA鎖交換に必要なATPアーゼ活性を阻害するものもあれば、FAM35AとDNAや修復過程に関与する他のタンパク質との物理的な結合を阻害するものもある。
FAM35A阻害剤の開発には、このタンパク質の構造と細胞内での役割に関する微妙な理解が必要である。FAM35A内の特定のドメインを標的とすることにより、これらの阻害剤は高度な特異性を達成することができ、他のタンパク質に対する標的外影響を最小限に抑えることができる。例えば、このクラスの阻害剤の中には、FAM35Aの機能にとって重要なDNAプロセスに関与するタンパク質に共通する特徴であるOB-フォールド・ドメインと相互作用するようにデザインされたものがあるかもしれない。また、タンパク質やそのサブユニットを不安定化させ、DNA修復における役割を効果的に果たせなくすることを目的としたものもある。このような阻害の結果、修復プロセスが機能しなくなるために細胞内にDNA損傷が蓄積し、ゲノムの不安定化につながる可能性がある。FAM35Aが関与する正確な分子相互作用を標的とすることにより、これらの阻害剤は、他の細胞経路に広く影響を及ぼすことなく、タンパク質の活性に対して強力かつ特異的な効果を発揮することができる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
細胞周期を阻害するCDK4/6阻害剤。FAM35Aは、細胞周期と密接に関連するDNA修復プロセスに関与している。PalbociclibによるCDK4/6の阻害は、FAM35Aの機能が重要な細胞周期の進行を妨げることで、間接的にFAM35Aの活性を抑制する。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
PARP阻害剤はDNA修復メカニズムを妨害します。FAM35AはDNA修復に関与しているため、オラパリブの使用によりFAM35Aが相互作用する可能性のあるPARPタンパク質の可用性が低下し、DNA損傷応答におけるFAM35Aの機能を潜在的に阻害する可能性があります。 | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
ATRキナーゼは、DNA損傷への反応における重要な役割を担っています。FAM35AはDNA修復に関与しており、VE-821はATRを阻害することで間接的にDNA損傷応答経路を妨害し、これによりFAM35Aのこのプロセスにおける機能を低下させます。 | ||||||
2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1,2-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one | 955365-80-7 | sc-483196 | 5 mg | $340.00 | 1 | |
細胞周期の進行を制御するWEE1キナーゼを阻害します。FAM35Aは細胞周期中のDNA修復に関与しており、アダボサチブによるWEE1の阻害は、G2/Mチェックポイント中のFAM35Aの役割を減少させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kを不活性化し、AKTシグナル伝達に影響を与えます。FAM35AはDNA損傷応答の一部であり、PI3K/AKT経路は細胞生存シグナルに関与しているため、LY294002は間接的に、生存経路を減弱させることによってFAM35Aの修復能力を低下させます。 | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
CHK1を阻害します。CHK1はDNA損傷チェックポイントの活性化に不可欠です。FAM35AはDNA修復に関与しているため、AZD7762でCHK1を阻害するとチェックポイント制御が乱れ、FAM35AのDNA修復機能が損なわれる可能性があります。 | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | $243.00 $1015.00 | 1 | |
ATMキナーゼを阻害します。ATMキナーゼはDNA損傷により活性化されます。FAM35AはDNA修復経路に関与しており、KU-60019によるATMの阻害は、FAM35Aの活性化に必要なシグナル伝達カスケードを阻害することで間接的にFAM35Aを阻害することになります。 | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
DNA-PKcsは、非相同末端結合（NHEJ）というDNA修復経路の主要な酵素です。NU7441は、FAM35AがDNA損傷応答に関与しているため、FAM35Aが機能する経路を阻害することで、FAM35Aの活性を間接的に低下させます。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
DNA修復に関与するものを含む、いくつかのクライアントタンパク質の安定化に関与するHSP90を阻害します。阻害は、DNA修復経路においてFAM35Aと相互作用する、またはFAM35Aの上流にあるタンパク質の不安定化によりFAM35Aに影響を与える可能性があります。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
トポイソメラーゼIIを阻害し、DNAのトポロジーを変化させます。FAM35AはDNA修復に関与しているため、エトポシドの作用は間接的にFAM35Aの役割に影響を与える可能性があります。FAM35AはDNAの二重鎖切断の修復を助けることが示唆されています。 | ||||||