FAM32A阻害剤

一般的なFAM32A阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Triciribine CAS 35943-35-2、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM32A阻害剤には、FAM32Aが中心となる特定のシグナル伝達経路や細胞プロセスに介入する化合物が含まれる。ラパマイシンは、細胞成長と代謝の重要な調節因子であるmTORの阻害剤である。ラパマイシンによるmTORの阻害は、FAM32Aが増強する可能性のある成長シグナルを抑制することによってFAM32Aの機能を損ない、それによってタンパク質の活性を低下させる可能性がある。同様に、LY294002やWortmanninのようなPI3K阻害剤は、PI3K/ACTシグナル伝達経路を減弱させ、FAM32Aが細胞内での機能的役割をこの経路に依存している場合、FAM32Aの活性低下につながる可能性がある。AKTリン酸化がFAM32Aの機能を制御しているのであれば、TriciribineのようなAKT特異的阻害剤はFAM32Aの活性をさらに直接的に低下させるであろう。

PD98059、U0126、SB203580、SP600125によるMAPKシグナル伝達経路の阻害は、FAM32Aの機能的活性を抑制する新たな経路を提供する。PD98059とU0126は、ERKの上流活性化因子であるMEK1/2を特異的に標的とする。もしFAM32AがERKシグナルによって制御されているのであれば、ERKの活性化が低下すれば、FAM32Aの活性も低下することになる。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPKとJNKを標的としており、ストレスや炎症シグナルがFAM32A活性にどのような影響を与えるかについての洞察を与えてくれる。Torin1やAZD8055のようなmTORC1やmTORC2に選択的な化合物は、これらのmTOR複合体が関与するシグナル伝達経路を阻害することにより、FAM32Aの活性を阻害すると考えられる。最後に、SL0101とPF-4708671は、RSKやp70 S6キナーゼなど、MAPKやmTOR経路の下流のキナーゼを標的としている。もしFAM32Aがこれらのキナーゼによって制御されているのであれば、これらの化合物による阻害は、結果としてFAM32A活性の低下につながるであろう。