FAM21A阻害剤

一般的な FAM21A 阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、Wiskostatin CAS 1223397-11-2、Latrunculin A 、ラトルンキュリア・マグニフィカ CAS 76343-93-6、CK 666 CAS 442633-00-3、ML 141 CAS 71203-35-5などがある。

FAM21A阻害剤は、FAM21Aがアクチン細胞骨格とエンドサイトーシスの経路を阻害することにより、FAM21Aの機能的活性を低下させる化学化合物である。これらの阻害剤は、アクチンフィラメントの重合を阻害する、核形成促進因子を阻害する、GTPase活性を阻害するなど、さまざまなメカニズムで作用する。例えば、いくつかの化合物は、成長中のアクチンフィラメントへの新しいモノマーの付加を阻害したり、アクチンモノマーそのものに結合したりして、細胞骨格の動的な再配列を停止させる。このようなアクチン動態の乱れは、細胞骨格の維持と小胞輸送に不可欠なWASH複合体へのFAM21Aの関与を妨げる可能性がある。さらに、非筋ミオシンIIのようなモータータンパク質のATPase活性を阻害する阻害剤は、FAM21Aが影響を及ぼすことが知られているプロセスに不可欠な細胞の収縮機構に直接影響を及ぼす。

アクチン細胞骨格を標的とすることに加えて、FAM21A阻害剤はエンドサイトーシスにも影響を及ぼす。エンドサイトーシスはWASH複合体との結合によりFAM21Aが関与する経路である。ある種の阻害剤は、GTPアーゼの機能を阻害したり、細胞膜からの小胞の脱離に関与する主要タンパク質を阻害することによって、エンドサイトーシス機構を直接破壊する。このようなエンドサイトーシスの障害は、間接的にFAM21Aの機能低下につながる可能性がある。なぜなら、FAM21Aの役割は細胞成分の効率的な輸送と密接に結びついているからである。