FAM21A アクチベーター

一般的なFAM21A活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、ジャスプラキノリドCAS 102396-24-7、カリンクリンA CAS 101932-71-2、ML 141 CAS 71203-35-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

FAM21AはWASH複合体の構成成分として、アクチン重合と細胞骨格の動態に重要な役割を果たしている。アデニルシクラーゼの活性化によりcAMPレベルが上昇すると、FAM21Aが制御するアクチン重合プロセスが促進される。同様に、アクチンフィラメントの安定化はアクチン重合を増加させ、これはWASH複合体の制御範囲に入る。プロテインキナーゼCによるリン酸化もまた、アクチン集合体のタンパク質に影響を与え、FAM21Aのアクチン動態への寄与を増大させる可能性がある。さらに、プロテインホスファターゼの阻害はタンパク質のリン酸化の上昇につながり、FAM21Aが関与するアクチン細胞骨格ダイナミクスを増強する修飾となる。WASH複合体のアクチン核形成活性は、特定のGTPaseを阻害することで増強することができ、それによってアクチンフィラメント組織化におけるFAM21Aの役割を増幅することができる。

FAM21A活性のさらなる調節は、アクチン-ミオシン相互作用の変化から生じる。ミオシンII ATPase活性の阻害は、アクチンフィラメント伸長におけるFAM21Aの機能を間接的に促進するからである。アクチン単量体やフィラメントに結合する阻害剤は、アクチン動態を変化させ、アクチンネットワーク形成におけるFAM21Aへの依存性を高める。GSK-3βの阻害は細胞骨格組織の変化を誘導し、FAM21A活性を増加させる経路をアップレギュレートする可能性がある。