FAM193A アクチベーター

一般的なFAM193A活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、ホスファチジン酸ジパルミトイルCAS 169051-60-9が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM193Aの化学的活性化剤は、タンパク質の活性化を達成するために様々な細胞内シグナル伝達経路を用いる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はそのような活性化剤の一つで、プロテインキナーゼC（PKC）経路を介して作用する。ひとたび活性化されると、PKCはFAM193Aなどの標的タンパク質をリン酸化し、活性化をもたらす。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはFAM193Aをリン酸化することができるもう一つのキナーゼであり、機能的活性化につながる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって機能し、多数のカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。これらのキナーゼはFAM193Aをリン酸化し、タンパク質を活性化する可能性がある。タプシガルギンもまた細胞内カルシウム濃度を上昇させ、FAM193Aのリン酸化とそれに続く活性化に至る可能性のあるキナーゼ活性化の同様のカスケードを開始しうる。

化学的活性化因子のスペクトルをさらに進めると、ホスファチジン酸はmTORシグナル伝達経路を活性化することができ、これはタンパク質合成における役割でよく知られているが、FAM193Aのリン酸化と活性化に関与している可能性がある。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、FAM193Aを直接リン酸化して活性化に導く。上皮成長因子（EGF）の存在は多くのシグナル伝達カスケードを引き起こすが、そのひとつにMAPK/ERK経路があり、様々なタンパク質のリン酸化に関与することが知られており、FAM193Aの活性化にも寄与している可能性がある。カリクリンAと岡田酸は、タンパク質リン酸化酵素の阻害剤である。FAM193Aの脱リン酸化を阻害することにより、これらの化学物質はFAM193Aを活性化状態に維持することができる。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、フォルスコリンと同様にFAM193Aをリン酸化して活性化する。ジアシルグリセロールの合成アナログであるDiC8は、PKCを活性化し、FAM193Aのリン酸化と活性化につながる可能性がある。最後に、Bisindolylmaleimide Iは特定のPKCアイソフォームを選択的に活性化し、FAM193Aをリン酸化して活性化に導く可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内シグナル伝達分子や経路とのユニークな相互作用を通して、リン酸化によるFAM193Aの活性化、あるいはリン酸化状態の維持を確実にする。