FAM173B アクチベーター

一般的なFAM173B活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、PGE2 CAS 363-24-6が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM173B活性化因子は、タンパク質の機能的活性を増強するために、様々な分子メカニズムを通じて働く。これらの活性化因子の中には、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化することによって機能するものがある。活性化されたPKAはFAM173Bをリン酸化し、活性を増強する。このリン酸化は、ある種の化合物によるアデニルシクラーゼの直接刺激や、通常cAMPを分解するホスホジエステラーゼ（PDE）の阻害によって起こる。cAMPの分解を阻害することにより、これらの活性化因子は間接的にPKA活性を高め、FAM173Bをリン酸化する。さらに、Gタンパク質共役型受容体を刺激するアゴニストもcAMPレベルを上昇させ、同様にPKAの活性化を促進する。このカスケードの結果として、FAM173Bのリン酸化と活性化が起こり、これらの活性化因子の機能と一致する。

もう一つの活性化因子は、サーチュイン活性の調節を通じて影響を及ぼす。サーチュインはNAD+依存性の脱アセチル化酵素であり、FAM173Bを標的として脱アセチル化を行い、FAM173Bの活性を上昇させる可能性がある。ある種の活性化因子は、NAD+の細胞内レベルを高める前駆体を供給し、それによってサーチュイン活性とそれに続くFAM173Bの脱アセチル化を高める。また、サーチュインを直接活性化することで、同様の結果をもたらすものもある。