FAM170A アクチベーター

一般的なFAM170A活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM170A活性化剤は、様々な生化学的経路を通じてタンパク質の活性に影響を与える多様な化合物の集合である。活性化因子の中には、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それがプロテインキナーゼA（PKA）を活性化するものもある。PKAは標的タンパク質をリン酸化することが知られており、このような活性化カスケードはリン酸化を介してFAM170Aの機能的活性を増加させる性質がある。細胞内cAMPの増大は、アデニルシクラーゼの刺激、またはホスホジエステラーゼの阻害によるcAMPの分解の阻止によって達成される。さらに、ある種の活性化剤は、生理的なカテコールアミンの作用を模倣することができ、アドレナリン受容体に結合してcAMPレベルの上昇を誘導し、それによって間接的にFAM170Aのリン酸化状態と活性に寄与する。

もう一つの活性化剤は、細胞内カルシウムレベルの調節を介して作用し、カルシウム依存性キナーゼがFAM170Aを標的としてリン酸化を増加させる可能性がある。イオノフォアとして知られるこれらのカルシウム上昇剤は、カルシウムイオンの流入を促進し、FAM170Aの活性化に収束するシグナル伝達経路を引き起こす。さらに、プロテインホスファターゼの阻害も、FAM170Aのリン酸化、ひいては活性を維持または増強するもう一つの戦略である。これは、FAM170Aを含むタンパク質の脱リン酸化速度を低下させ、活性型リン酸化体を安定化させることによって達成される。また、ある種の化合物はストレス関連キナーゼを活性化したり、グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）などのキナーゼを阻害したりして、FAM170Aの活性化につながる下流の経路に影響を与える。