FAM135A アクチベーター

一般的なFAM135A活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、インスリンCAS 11061-68-0、過酸化水素CAS 7722-84-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

FAM135Aの化学的活性化物質には、このタンパク質の活性化につながる様々なシグナル伝達経路に影響を与える様々な化合物が含まれる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、PKCはFAM135Aをリン酸化して活性化する。フォルスコリンによるcAMPレベルの上昇は、リン酸化によってFAM135Aを標的とし活性化することができるもう一つのキナーゼであるPKAの活性化につながる。同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、このキナーゼもまたFAM135Aをリン酸化し、それによって活性化する可能性がある。上皮成長因子によるEGF受容体の活性化は、MAPK/ERKシグナル伝達カスケードを開始させ、FAM135Aをリン酸化し、活性化に導く。インスリンもまた、PI3K/ACT経路を活性化することによって、FAM135Aのリン酸化と活性化をもたらす可能性がある。さらに、過酸化水素は酸化還元反応におけるシグナル伝達分子として機能し、FAM135Aを標的としてリン酸化するキナーゼを活性化し、FAM135Aの活性化につながる。

活性化メカニズムを続けると、JNKやp38などのストレス活性化MAPK経路を活性化するアニソマイシンは、FAM135Aをリン酸化し、その活性化を促進する。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPも同様にPKAを活性化し、FAM135Aをリン酸化して活性化する。ホスファターゼ阻害剤であるオカダ酸は、脱リン酸化を阻害することで間接的にFAM135Aを活性化し、FAM135Aを活性状態に維持する。ビシンドリルマレイミドIは、特定の条件下で、PKCに対して逆説的な活性化作用を示し、FAM135Aのリン酸化と活性化をもたらす。一酸化窒素の供与体であるS-ニトロソ-N-アセチルペニシラミン（SNAP）は、可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化し、それに続いてPKGを活性化し、FAM135Aをリン酸化して活性化する。最後に、同じくホスファターゼ阻害剤であるカリンクリンAは、FAM135Aを脱リン酸化し不活性化する酵素を阻害することにより、FAM135Aがリン酸化され活性化されたままであることを保証する。これらの化学物質はそれぞれ、特定のキナーゼやシグナル伝達経路と相互作用し、最終的にFAM135Aの機能的活性化につながる。