FAM133A阻害剤

一般的なFAM133A阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM133Aの阻害剤は、多くの場合、その安定性や活性を調節するシグナル伝達経路を妨害することによって、その活性をダウンレギュレートするために様々なメカニズムで機能する。例えば、阻害剤の中には、タンパク質合成と細胞増殖の重要な調節因子であるmTORC1経路を標的とするものがあり、これは細胞増殖シグナルを変化させることによって間接的にFAM133Aの安定性に影響を与える可能性がある。同様に、多数のタンパク質のリン酸化状態を抑制する広範なキナーゼ阻害剤は、その機能がリン酸化状態に依存している場合、FAM133Aに影響を与える可能性がある。細胞増殖と生存に密接に関係するPI3K/ACT経路、あるいは細胞分化とストレス応答の中心であるMAPK/ERK経路とp38 MAPK経路のキナーゼを阻害することによって、これらの阻害剤は間接的にFAM133Aの安定性や活性を低下させるであろう。さらに、JNKの作用を阻止する阻害剤は、FAM133Aがアポトーシス過程に関連している場合、その機能を変化させる可能性がある。

さらに、細胞内輸送を阻害する阻害剤は、間接的にFAM133Aの機能を阻害する可能性がある。例えば、ADPリボシル化因子を阻害することで、FAM133Aの適切な局在と機能にとって重要な細胞内のタンパク質輸送を阻害する。同様に、カルシニューリンを阻害する化合物は、FAM133Aが免疫応答機構に関与していると仮定すると、T細胞シグナル伝達経路を調節することによってFAM133Aの活性を阻害する可能性がある。MEK1およびMEK2の阻害は、おそらくERK経路を混乱させ、FAM133Aがこのシグナル伝達カスケードの中で作用している場合、FAM133Aに影響を及ぼす可能性がある。さらに、PKCを介する経路を抑制するPKC阻害剤は、FAM133Aがそのような経路によって制御されている場合、FAM133Aの機能阻害につながる可能性がある。最後に、Gsαサブユニットの選択的阻害は、cAMPレベルを低下させることができ、もしcAMP依存性経路がFAM133Aの活性を制御しているならば、これもFAM133Aの阻害につながるかもしれない。