FAM127C アクチベーター

一般的なFAM127C活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、A23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM127C活性化剤は、FAM127Cの活性を増強するために、それぞれが特定のシグナル伝達経路に関与する多様な化合物のセットである。フォルスコリンとイソプロテレノールは、それぞれアデニルシクラーゼとβアドレナリン受容体に作用して、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによってFAM127Cの機能強化につながるPKAシグナル伝達カスケードを活性化する。同様に、PMAはジアシルグリセロールのアナログとして作用し、無数の細胞機能を制御することが知られているPKCを直接刺激する。このPKCの活性化は、FAM127C活性を増強するもう一つの可能な経路である。IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPとcGMPのレベルの上昇を維持し、FAM127Cが役割を果たす可能性のある細胞経路をさらに増強する。

第二の活性化因子グループには、イオノマイシンとA23187が含まれ、これらは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、それによってカルシウム/カルモジュリン依存性キナーゼに関与し、間接的にFAM127Cの増強につながる可能性がある。さらに、EGCGは、そのキナーゼ阻害作用を通じて、異なるシグナル伝達経路を調節し、FAM127C活性のアップレギュレーションにつながる可能性がある。LY294002とPD98059は、それぞれPI3K-ACTとMEK-ERKシグナルを変化させることにより、FAM127Cがこれらの経路に関与している場合、FAM127Cが活性化される可能性のある別の経路を提供する。さらに、U73122のPLC阻害はIP3とDAGレベルを変化させ、それによってFAM127Cに関与するシグナル伝達カスケードに影響を与える可能性がある。シルデナフィルとSNAPは、それぞれホスホジエステラーゼ5型の阻害と一酸化窒素の放出を通してcGMPレベルを調節することにより、FAM127Cが関与する細胞内経路の活性化にも寄与している可能性があり、この特定のタンパク質の制御に収束しうるシグナル伝達機構の複雑さと相互連結性の可能性を強調している。まとめてみると、これらのFAM127C活性化因子は、その標的を絞った生化学的作用を通して、転写や翻訳レベルでの直接的な結合やアップレギュレーションを伴わずに、FAM127Cの活性の増強を促進するという仮説が成り立つ。