FAM118B アクチベーター
一般的なFAM118B活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。
FAM118Bは、最終的にタンパク質の活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始する様々なメカニズムによって作用する。アデニルシクラーゼを直接刺激することで知られるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。cAMPは、さまざまな細胞プロセスの制御に役立つ二次メッセンジャーとして機能するため、この上昇は重要なステップです。cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはFAM118Bをリン酸化してタンパク質の活性を高める。同様に、合成カテコールアミンであるイソプロテレノールはβアドレナリン受容体に結合し、cAMP産生の増加とそれに続くPKAを介したFAM118Bのリン酸化を通じて、同じ経路を引き起こす。IBMXは、通常cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することにより、この活性化過程に寄与する。IBMXによる阻害は、このようにcAMPの分解を妨げ、PKAの持続的な活性化とFAM118Bの潜在的なリン酸化につながる。
同じ活性化経路は、特定のレセプターと相互作用し、アデニルシクラーゼを活性化する他のいくつかの化学活性化物質によっても利用される。例えば、EP受容体を介したPGE2、β-アドレナリン受容体を介したエピネフリン、Gsタンパク質共役型受容体を介したドーパミン、H2受容体を介したヒスタミンなどはすべて、細胞内cAMPレベルの上昇を促進する。この増加はPKAの活性化とそれに続くFAM118Bのリン酸化につながる。さらに、ロリプラムやテルブタリンのような薬剤は、それぞれホスホジエステラーゼ4を阻害し、β2アドレナリン受容体を刺激することによって同様の結果を達成し、cAMPの上昇とPKAの活性化に寄与する。β2アドレナリン作動薬であるサルブタモールとクレンブテロールもまた、cAMPとPKA活性の上昇によって開始される同じシグナル伝達カスケードを通して、FAM118Bの活性化を促進する。アニソマイシンは、主にタンパク質合成阻害剤であるが、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、FAM118Bの活性化を含む下流への影響につながる可能性がある。それぞれの化学物質は、細胞成分とのユニークな相互作用を通して、FAM118Bがリン酸化され活性化されることを確実にし、細胞機能を支配する生物学的プロセスの複雑な網の目を反映する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは合成カテコールアミンであり、β-アドレナリン受容体のアゴニストとして作用し、アデニル酸シクラーゼを活性化し、それに続いてcAMPレベルを上昇させます。 このカスケードはPKAを活性化し、PKAはFAM118Bをリン酸化し活性化します。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMX（3-イソブチル-1-メチルキサンチン）は、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤である。IBMXは、ホスホジエステラーゼの活性を阻害することで細胞内のcAMPレベルを増加させ、PKAを活性化し、FAM118Bのリン酸化と活性化をもたらす可能性がある。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は、EP受容体と相互作用し、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。これにより、PKAが活性化され、この経路がFAM118B活性と機能的に結びついている細胞では、PKAがFAM118Bをリン酸化し、活性化する可能性があります。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリン（アドレナリンとも呼ばれる）はβ-アドレナリン受容体に結合し、それを活性化することで、アデニル酸シクラーゼの活性化を介してcAMPの産生量を増加させます。cAMPの増加はPKAの活性化につながり、FAM118Bをリン酸化し活性化する可能性があります。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンは、Gsタンパク質と結合しているドーパミン受容体を活性化し、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPを増加させる可能性があります。このcAMPの増加は、PKAを活性化し、FAM118Bをリン酸化して活性化する可能性があります。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
ヒスタミンは、H2受容体と相互作用すると、アデニル酸シクラーゼを活性化することでcAMPレベルを増加させる可能性があります。増加したcAMPはPKAを活性化し、PKAはFAM118Bをリン酸化して活性化する可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼも活性化する。その主な作用は阻害として知られているが、ストレス経路の活性化は、ストレス応答メカニズムの一部としてFAM118Bの活性化を含む補償的な細胞応答につながる可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤であり、cAMPを分解します。PDE4を阻害することで、ロリプラムは細胞内のcAMPレベルを増加させ、PKAの活性化とリン酸化によるFAM118Bの潜在的な活性化をもたらします。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $92.00 $378.00 | 2 | |
テルブタリンはβ2-アドレナリン作動薬であり、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。このcAMPの増加はPKAを活性化し、PKAはFAM118Bをリン酸化し活性化する可能性があります。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $94.00 $141.00 | ||
サルブタモール（別名アルブテロール）は、アデニル酸シクラーゼ活性を刺激して cAMP レベルを増加させるβ2-アドレナリン作動薬です。 cAMP の増加は PKA を活性化し、PKA は FAM118B をリン酸化して活性化する可能性があります。 | ||||||