FAM101B アクチベーター

一般的なFAM101B活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンとイオノマイシンは、それぞれcAMPとカルシウムイオンを利用して、セカンドメッセンジャーシステムを指令する。フォルスコリンによるアデニルシクラーゼの活性化は、ATPのcAMPへの変換を触媒し、さらに標的タンパク質のリン酸化に重要なキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化するシグナル伝達の極めて重要なメッセンジャーである。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、カルシウム依存性キナーゼとホスファターゼを活性化し、タンパク質活性の変化において極めて重要な役割を果たす。PMAは、プロテインキナーゼC（PKC）の内因性活性化因子であるジアシルグリセロールを模倣する。PKCは様々なタンパク質をリン酸化し、その機能を調節する。5-アザシチジンやトリコスタチンAなどの化合物は、エピジェネティック制御機構に影響を及ぼす。DNAメチルトランスフェラーゼやヒストン脱アセチル化酵素を阻害することで、これらの化合物は遺伝子発現に広範な変化を引き起こし、転写レベルで制御されているタンパク質の活性化につながる可能性がある。

レチノイン酸は核内に入り込み、そこでレセプターに結合して遺伝子発現に影響を与えるが、SB 203580、LY294002、PD98059、ラパマイシンなどの低分子阻害剤はキナーゼシグナル伝達経路に入り込む。SB 203580はp38 MAPキナーゼを、LY294002はPI3Kを、PD98059はMEKを、ラパマイシンはmTORを阻害するが、これらはすべて、タンパク質の活性化を支配する細胞シグナル伝達の複雑な網の目における重要な導管である。

クルクミンと酪酸ナトリウムの影響力も劣らない。クルクミンによるNF-kB経路の調節と酪酸ナトリウムによるヒストン脱アセチル化酵素の阻害は、どちらもタンパク質の活性化に変化をもたらす可能性がある。