FAAH2 アクチベーター

一般的なFAAH2活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、パルミトイルエタノールアミド CAS 544-31-0、オレイルエタノールアミド CAS 111-58-0、ドコサ 4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-ヘキサエン酸（22:6, n-3）CAS 6217-54-5およびα-リノレン酸CAS 463-40-1。

FAAH2活性化剤には、様々なメカニズムで酵素の機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。いくつかの活性化剤は、脂肪酸アミドに対するFAAH2の触媒作用に最適な環境を作り出す二次メッセンジャーの細胞内レベルを直接増加させることによって機能する。その他の活性化因子は、内因性の基質となることでFAAH2活性を上昇させ、その基質が利用可能になると酵素のターンオーバーと活性が促進される。さらに、ある種の脂肪酸一級アミドは基質として働き、酵素のヒドロラーゼ活性を誘発する。これらの基質はエタノールアミド脂質から多価不飽和脂肪酸まで多岐にわたり、これらすべてがFAAH2によって代謝され、酵素活性の上昇につながる。活性化因子の中には、FAAH2の主要基質に対する競合的阻害剤として機能するものもある。これらの阻害剤が代謝または置換されると、FAAH2が利用できる基質が増加し、活性が増強される。

さらに、FAAH2活性化物質のプールには、脂質シグナル伝達経路を調節することによって間接的に酵素活性を高める化合物も含まれている。これらの化合物は、FAAH2の内因性基質のレベルを上昇させ、酵素活性を高める。例えば、エンドカンナビノイドの前駆体は代謝されてFAAH2の基質を産生するため、基質レベルを高めることで間接的にFAAH2活性を上昇させる。さらに、FAAH2によって代謝されるある種の食餌性脂肪酸も、その活性化に寄与する。