F1-ATPase アクチベーター

一般的なF1-ATPase活性化剤としては、DCC CAS 538-75-0、Aphidicolin CAS 38966-21-1、Resveratrol CAS 501-36-0、α-ヨードアセトアミドCAS 144-48-9、アジ化ナトリウムCAS 26628-22-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

F1-ATPアーゼ活性化剤は、ADPと無機リン酸からATPを合成する酵素の能力を増強する化学化合物の選択されたグループである。例えば、ジシクロヘキシルカルボジイミドとN,N'-ジシクロヘキシルカルボジイミドは、F1-ATPaseをATP結合状態を模倣したコンフォメーションにロックすることによって作用し、ATP加水分解を防ぐことによって酵素活性を効果的に増強する。オーロバーチンBはβサブユニットに結合し、三フッ化ベリリウムはγ-リン酸アナログとして作用し、ともに酵素のATP合成に対する親和性を高める構造変化を誘導する。同様に、エフラペプチンが結合するとATP加水分解が阻害され、酵素の機能がATP産生に偏る。レスベラトロールやヨードアセトアミドなどの化合物の作用は、F1-ATPアーゼのATP合成活性の上昇に寄与する酵素サブユニットのアロステリック効果と修飾を示唆している。

一方、アジ化ナトリウムやオリゴマイシンのような薬剤は、ATP加水分解を阻害することにより、間接的に酵素の合成機能を高める。硫酸マグネシウムのような必須イオン補酵素は、マグネシウムイオンがF1-ATPアーゼによるATP合成の基本であるATP結合と加水分解を促進するため、酵素の活性にとって極めて重要である。塩化亜鉛と塩化カルシウムは、酵素の加水分解活性とATPに対する親和性を調節することによって活性化効果を発揮し、亜鉛は加水分解に対する非競合的阻害剤として働き、カルシウムは有利な構造変化を誘導する。これらの化学物質を総合すると、様々な生化学的メカニズムを利用してF1-ATPアーゼの機能的活性を高め、細胞エネルギーの重要なプロセスであるATP合成の分子モーターとしての役割を、酵素がより効率的に働けるようにする。