EZHIP阻害剤
一般的なEZHIP阻害剤としては、GSK126、UNC1999 CAS 1431612-23-5、EPZ6438 CAS 1403254-99-8、GSK343およびUNC0638 CAS 1255580-76-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
EZHIP阻害剤は、クロマチン構造と遺伝子発現の制御に重要な役割を果たすことが知られているEZHIP（EZH Inhibitory Protein）タンパク質を標的とする一群の化合物です。EZHIPは、ヒストンH3のリジン27のトリメチル化（H3K27me3）を触媒する重要なタンパク質複合体であるポリコーム抑制複合体2（PRC2）の阻害に特に深く関与しています。この修飾は、遺伝子発現の抑制に寄与する重要なエピジェネティックなマーカーです。EZHIPを阻害することで、これらの化合物はEZHIPとPRC2の相互作用を妨害し、ヒストンメチル化パターンの変化やクロマチン状態の変化につながる可能性があります。これにより、EZHIP阻害剤は、クロマチンダイナミクスの制御や、遺伝子発現におけるヒストン修飾の役割を研究するための重要なツールとなります。EZHIP阻害剤の化学構造は、EZHIPタンパク質の特定のドメインを標的とするように設計されており、多くの場合、EZHIPのPRC2との相互作用能力を阻害したり、その阻害機能を破壊したりすることを目的としています。これらの阻害剤はEZHIPの機能モチーフに結合し、ヒストン修飾酵素との結合を妨げることで、クロマチンの凝縮とアクセス可能性に対する下流への影響を変化させます。研究者らは、EZHIP阻害剤を用いて、さまざまな細胞タイプにおけるクロマチン構造の維持と遺伝子サイレンシングの制御におけるEZHIPの生物学的機能を研究しています。EZHIPの阻害は、クロマチン再構築が分化、発生、遺伝子サイレンシングのメカニズムなどのプロセスにどのように影響するかを理解する手掛かりとなります。全体として、これらの阻害剤は、エピジェネティックな制御とクロマチンを基盤とする遺伝子制御の複雑性を理解するための貴重な化学ツールとなります。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126は、EZH2メチルトランスフェラーゼ活性の強力かつ非常に選択性の高い阻害剤であり、これはPRC2のコア構成因子であり、H3K27me3レベルの低下をもたらす。EZHIPはPRC2のメチルトランスフェラーゼ活性を阻害することで機能しているため、GSK126がPRC2の酵素活性を抑制すれば、EZHIPの阻害機能は不要となり、EZHIPの役割は事実上減少することになる。 | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999はEZH2およびEZH1の選択的阻害剤であり、これらはPRC2複合体のメチルトランスフェラーゼである。これらの酵素を阻害することで、UNC1999は直接的にヒストンH3のLys27のメチル化を減少させる。EZHIPは同じメチル化プロセスを阻害する働きがあるため、UNC1999が存在するとEZHIPによるPRC2への阻害効果が冗長的になり、間接的にその機能的重要性が減少する。 | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438（別名Tazemetostat）は、ヒストン・リジンN-メチルトランスフェラーゼ酵素であるEZH2を阻害し、ヒストンH3K27のメチル化を減少させる。EZH2が阻害されると、EZHIPが阻害しようとするメチル化はすでに減少しているため、間接的にEZHIPの機能的必要性が阻害される。 | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343はEZH2の選択的かつ強力な阻害剤であり、H3K27のメチル化を減少させる。この化合物はEZH2を阻害することで、EZHIPがPRC2複合体の阻害因子として作用する役割を減少させ、間接的に細胞内のEZHIPの機能的意義を阻害する。 | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638は、H3K9のメチル化を担うヒストンリジンメチル基転移酵素であるG9aおよびGLPの阻害剤である。EZHIPは特にPRC2の阻害剤であるが、H3K9などの他のヒストン残基のメチル化状態の変化はクロマチン構造に影響を与え、EZHIPが作用する機能的コンテクストに間接的に影響を与え、その活性を間接的に阻害する可能性がある。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275（別名エンチノスタット）は、クラスIヒストン脱アセチル化酵素阻害剤です。ヒストンのアセチル化状態を変化させることにより、MS-275はクロマチン構造に影響を与え、間接的にEZHIPを含むクロマチン関連タンパク質の機能を変化させる可能性があります。EZHIPの機能はヒストンの修飾状態に関連しているため、アセチル化レベルの変化はEZHIPによるPRC2の阻害作用の有効性に影響を与える可能性があります。 | ||||||