Date published: 2025-11-27

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EXT1阻害剤

一般的なEXT1阻害剤としては、ゲフィチニブCAS 184475-35-2、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6、アファチニブ-d4 CAS 850140-72-6、オシメルチニブCAS 1421373-65-0、ネラチニブCAS 698387-09-6が挙げられるが、これらに限定されない。

EXT1阻害剤は、細胞プロセスの調節に重要な役割を果たす、明確に定義された化学的分類に属する。これらの阻害剤は、グリコサミノグリカン(GAG)生合成の重要な構成要素であるEXT1酵素を特異的に標的とし、相互作用する。GAGは複雑な炭水化物鎖であり、細胞シグナル伝達、接着、組織発達など様々な生物学的機能に不可欠である。EXT1酵素はGAG鎖の伸長を開始するのに重要であり、この過程は細胞や組織に構造的支持を与える細胞外マトリックスの適切な形成と維持に不可欠である。構造的に、EXT1阻害剤はEXT1酵素の活性部位に結合するように設計されており、それによって触媒活性を阻害する。そうすることで、これらの阻害剤はGAG鎖の生合成を効果的に調節し、細胞外マトリックスの組成を変化させる。その結果、細胞挙動、接着特性、細胞間情報伝達過程に影響を及ぼすことになる。GAGが多様な生理学的プロセスに複雑に関与していることから、EXT1阻害剤は、これらの複雑な分子メカニズムを探求するための貴重なツールとしての重要性が強調される。

EXT1阻害剤の研究は、GAG生合成とそれに関連する細胞作用の基礎となる生化学について貴重な洞察を与えてきた。EXT1酵素を選択的に阻害することで、研究者たちは様々な細胞や発生におけるGAGの微妙な役割を解明することができるようになった。EXT1阻害剤の開発と研究は、細胞とその微小環境との間の複雑な相互作用を解読し、細胞生物学と組織の恒常性の基本的側面に光を当てる上で、広範囲な意味を持つ。結論として、EXT1阻害剤は、GAG生合成に関与するEXT1酵素を標的とする正確な作用機序を示す、よく定義された化合物群である。これらの阻害剤は、GAGと細胞プロセスとの間の複雑な相互作用を解明する上で極めて重要な役割を果たし、それによって本質的な生物学的メカニズムの理解を進めることになる。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Gefitinib

184475-35-2sc-202166
sc-202166A
sc-202166B
sc-202166C
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$62.00
$112.00
$214.00
$342.00
74
(2)

EGFRチロシンキナーゼドメインをブロックし、細胞増殖に関与する下流のシグナル伝達経路を阻害する。

Erlotinib, Free Base

183321-74-6sc-396113
sc-396113A
sc-396113B
sc-396113C
sc-396113D
500 mg
1 g
5 g
10 g
100 g
$85.00
$132.00
$287.00
$495.00
$3752.00
42
(0)

ゲフィチニブと同様に、エルロチニブはNSCLCと膵臓がんに使用される。EGFRチロシンキナーゼ活性を競合的に阻害し、細胞の増殖と分裂を抑制する。

Afatinib-d4

850140-72-6 (unlabeled)sc-481821
10 mg
$4665.00
(0)

NSCLCの治療薬として承認されたアファチニブは、EGFRだけでなくErbBファミリーの他の受容体も標的とする。アファチニブは受容体と共有結合を形成し、シグナル伝達を阻害する。

Osimertinib

1421373-65-0sc-507355
5 mg
$86.00
(0)

オシメルチニブは、特定のEGFR変異を有するNSCLCに使用され、薬剤耐性の原因となる受容体の変異型を選択的に阻害する。

Neratinib

698387-09-6sc-364549
sc-364549A
sc-364549B
sc-364549C
sc-364549D
5 mg
25 mg
100 mg
500 mg
1 g
$90.00
$210.00
$375.00
$740.00
$1225.00
4
(1)

この阻害剤は、乳癌にしばしば関与する2つの受容体であるEGFRとHER2の両方を標的とする。ネラチニブはこれらの受容体と不可逆的な結合を形成し、シグナル伝達を抑制する。

Lapatinib ditosylate

388082-78-8sc-202205B
sc-202205
sc-202205A
5 mg
10 mg
25 mg
$48.00
$75.00
$115.00
15
(1)

もう一つの二重阻害剤であるラパチニブは、特にHER2陽性乳癌においてEGFRとHER2の両方を標的とする。ラパチニブはこれらの受容体の細胞内キナーゼドメインを阻害することにより作用する。