EVA1A アクチベーター

一般的なEVA1A活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、オカダ酸CAS 78111-17-8が挙げられるが、これらに限定されない。

EVA1Aの化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達カスケードやメカニズムを通じて、その活性に影響を与えることができる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することが知られており、PKCはEVA1Aをリン酸化し、機能的活性化につながる。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによってEVA1Aをリン酸化することができる別のキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、その活性化を促進することができる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることにより、EVA1Aをリン酸化・活性化の標的とするカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する。カルシウムのホメオスタシスを破壊するタプシガルギンもまた、キナーゼ活性化につながる細胞質カルシウムレベルの同様の上昇を通じて、EVA1Aの活性化に寄与する可能性がある。一方、オカダ酸はタンパク質リン酸化酵素を阻害することでEVA1Aの脱リン酸化を防ぎ、EVA1Aを活性化状態に維持することができる。

化学的活性化物質であるアニソマイシンは、EVA1Aをリン酸化するストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）の活性化を引き起こし、過酸化水素は酸化ストレス応答経路を通じて、EVA1Aを活性化の標的とするキナーゼを活性化する。上皮成長因子（EGF）は、その受容体と下流のキナーゼを活性化し、EVA1Aをリン酸化する。オルソバナジン酸ナトリウムは、タンパク質チロシンホスファターゼを阻害することにより、EVA1Aのリン酸化を促進する。イソブチルメチルキサンチン（IBMX）は、cAMPの分解を阻害し、プロテインキナーゼAの活性を維持する。カリクリンAは、リン酸化酵素の強力な阻害剤として、リン酸化されたEVA1Aの蓄積を引き起こし、EVA1Aの活性化に寄与する。最後に、亜鉛ピリチオンは金属イオンのホメオスタシスを破壊し、MAPK経路を活性化することができる。