ETV3L阻害剤
一般的なETV3L阻害剤としては、Palbociclib CAS 571190-30-2、Rapamycin CAS 53123-88-9、Trichostatin A CAS 58880-19-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。
ETV3L阻害剤には、多様な生物学的経路におけるETV3Lの機能的活性を直接的または間接的に抑制する様々な化合物が含まれる。例えば、CDK4/6の特異的阻害剤であるPD 0332991は、ETV3Lが制御的な役割を果たすプロセスである細胞周期の進行を阻害するため、その阻害は細胞増殖におけるETV3Lの役割を効果的に低下させる。同様に、ETV3Lの細胞増殖と代謝における機能は、mTOR経路によって制御されている可能性があり、mTOR阻害剤であるラパマイシンによって標的とされ、これらのETV3Lが介在するプロセスの抑制につながる。クロマチン構造を変化させ、結果として遺伝子発現を変化させるトリコスタチンAは、ETV3Lがその一部である転写様式を変化させ、ETV3L活性を低下させる。さらに、LY 294002やSP600125のような低分子阻害剤は、それぞれPI3K/ACT経路やJNK経路を標的とする。これらの経路は、ETV3Lが関与している可能性のある生存、成長、ストレス応答に重要であり、これらの経路を阻害することで、これらの文脈におけるETV3L活性を低下させることができる。
ストレスおよび炎症シグナル伝達の領域では、それぞれp38 MAPKおよびMEK1/2を阻害するSB 203580およびPD 98059のような化合物は、ETV3Lが関連する経路に影響を与えることにより、ETV3L活性を低下させる可能性がある。MEK阻害剤U0126も同様に作用し、ETV3LのMAPK/ERKシグナル伝達カスケードへの関与を低下させる可能性がある。さらに、WZB117はGLUT1を介したグルコース取り込みを阻害することで、ETV3Lが活性化する代謝機能を減弱させる可能性があり、ボルテゾミブのプロテアソーム阻害はタンパク質のターンオーバーを変化させ、ETV3Lの制御的役割に影響を与える可能性がある。ダサチニブによるチロシンキナーゼシグナル伝達阻害は、ETV3Lが転写調節を通じて影響を及ぼす可能性があり、ETV3L活性の低下につながる。最後に、サリドマイドのサイトカイン発現調節作用は、間接的にETV3Lの免疫関連機能を抑制し、これらの阻害剤が総体的に細胞内でのETV3Lの機能的活性の低下に寄与する多様な生化学的メカニズムを示している。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
細胞周期の進行を妨げるCDK4/6阻害剤。ETV3Lは細胞周期の制御に関与しており、CDK4/6を阻害するPD 0332991は細胞周期を停止させ、それによって細胞増殖におけるETV3Lの機能活性を低下させます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORシグナル伝達経路を遮断するmTOR阻害剤。ETV3LはmTORによって制御される細胞増殖および代謝プロセスに関与しているため、ラパマイシンはmTOR経路を阻害することで、これらのETV3L媒介機能を減少させます。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、クロマチン構造と遺伝子発現を変化させます。転写調節に影響を与えることで、トリコスタチンAは、ETV3Lが作用する転写ランドスケープを変化させ、ETV3Lの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K/AKT経路を阻害するPI3K阻害剤。PI3K/AKTは、ETV3Lの機能に関連する転写因子や遺伝子に影響を与える可能性があるため、この経路の阻害はETV3Lの活性低下につながる可能性が高い。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNK阻害剤は、ストレス応答およびアポトーシスに関与するJNKシグナル伝達経路を阻害します。JNKを阻害することで、SP600125は、ETV3Lがストレスおよびアポトーシス過程に対する細胞応答に関与している場合、ETV3Lの機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK阻害剤は、炎症や細胞分化に関与するp38 MAPKシグナル伝達経路を遮断します。ETV3Lは転写調節因子であるため、この経路の影響を受ける可能性があり、SB 203580による阻害はETV3L活性の低下につながります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK1/2を阻害するMEK阻害剤は、MAPK/ERK経路の主要な酵素です。ETV3Lは、この経路によって制御される遺伝子発現に関与している可能性があるため、PD 98059はETV3Lが影響を及ぼす可能性のあるERKシグナル伝達を減少させることによってETV3Lを阻害します。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MAPK/ERK経路の阻害につながる、PD98059と同様の効果を持つ別のMEK阻害剤。これは、ETV3Lが関与している可能性があるシグナル伝達カスケードを妨害することで、ETV3Lの活性を低下させる可能性が高いと考えられます。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
GLUT1阻害剤は、細胞内へのグルコース取り込みを妨げます。ETV3Lは細胞代謝に関連しているため、WZB117によるグルコース輸送の阻害は、ETV3Lが活性化する代謝機能を低下させることになります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤は、タンパク質の分解を妨げ、細胞周期やアポトーシスを含む多数の細胞プロセスに影響を与えます。これは、ETV3L機能を制御するタンパク質のターンオーバーを変化させることで、ETV3Lの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||