ETBR アクチベーター

一般的なETBR活性化物質としては、β-エストラジオールCAS 50-28-2、アンジオテンシンII、ヒトCAS 4474-91-3、レスベラトロールCAS 501-36-0、(±)-メントールCAS 89-78-1、およびレチノイン酸、すべてトランスCAS 302-79-4が挙げられるが、これらに限定されない。

ETBR活性化剤は、エンドセリン受容体ETBRの発現をアップレギュレートするという共通の特性を持つ多様な外因性化合物の集合体である。構造は様々であるが、これらの活性化因子はETBR遺伝子の転写を刺激する能力に収斂している。多くのETBR活性化因子は、核内受容体との結合を通じてその作用を媒介し、ETBR遺伝子座周辺のクロマチンをリモデリングするコアクチベーターをリクルートする受容体複合体の形成を誘導する。これによって、プロモーター領域への転写装置の結合が増加し、それに続いてETBR mRNA産生が上昇する。他の例では、活性化因子は細胞シグナル伝達ネットワークを動員し、DNA結合タンパク質のリン酸化を通して転写制御にフィードバックをかける。

あるいは、活性化因子の中には、ETBR発現を制御する一般的な細胞経路の破壊を介して間接的な影響を及ぼすものもある。恒常性維持機構、ストレス応答またはエピジェネティック修飾因子の調節は、二次的に転写因子の微小環境およびETBRプロモーターの活性レベルに影響を与える可能性がある。関与する特定の分子メカニズムにかかわらず、ETBR活性化因子は集合的にゲノム的に機能し、さまざまな組織の状況にわたってETBR発現の転写誘導を増強する。この多様なカテゴリーの特性は、ETBR遺伝子の転写制御に関する知見を広げた。ETBR活性化因子がこのプロセスを調節することを解明することは、ETBR発現が健康状態および疾患状態の両方においてどのように影響されうるかについての展望を提供する。